«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Этинилэстрадиол, таблетки

Фармгруппа - эстроген.

Фармдействие. Эстрогенное средство. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к медиаторам.
Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме, тормозит эритропоэз.
В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ гипофизом.
У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно слабое анаболическое действие.
В определенных условиях оказывает контрацептивное действие и является составной частью комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (через слизистые оболочки и кожу). Подвергается энтерогепатической рециркуляции, сопровождающейся эффектом "первого прохождения" через печень, где метаболизируется путем окисления с образованием неактивных 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола, с последующим глюкуронидированием и сульфатированием.
Выводится почками (40%) и с желчью (60%) в виде метаболитов. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий скорость выведения различна.

Показания. Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Дозирование. Внутрь. При аменорее и олигоменорее - по 0.02-0.1 мг/сут в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона в течение 5 дней.
При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет - по 0.05 мг/сут.
При дисменорее - по 0.01-0.03 мг в день (в 3 приема), начиная с 4-5 дня менструального цикла, в течение 20 дней каждые 2-3 мес.
При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) - по 0.05-0.1 мг 3 раза в сутки, длительно, в сочетании с лучевой терапией. Дозу постепенно снижают до поддерживающей - 0.05 мг/сут.
Для угнетения лактации - по 0.02 мг 3 раза в день, в течение первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дней - по 0.01 мг 3 раза в сутки, далее - по 0.01 мг 1 раз в день в течение 3 дней.
При акне - по 0.03-0.06 мг/сут, в период полового созревания - по 0.01-0.03 мг/сут.

Побочное действие. У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
Взаимодействие. Повышает эффективность гиполипидемических ЛС.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических ЛС, антикоагулянтов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.

Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести медицинское (в т.ч. гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез).