«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Фосфэстрол

(Fosfestrolum) INN

Синонимы. Хонван.

Состав и форма выпуска. Таблетки фосфэстрола по 0,1 г; 6% раствор в ампулах по 5 мл.

Показания. Рак предстательной железы.

Фармакологическое действие. Действует на всех стадиях рака предстательной железы, чувствительного к эстрогенным препаратам. Фосфэстрол не активен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена в клетках опухоли) с освобождением диэтилстильбэ-строла, оказывающего цитотоксическое действие. Фосфэстрол может рассматриваться как «пролекарство», выполняющее «транспортную» функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.

Фармакокинетика. После внутривенного введения фосфэстрол находится в крови очень короткое время. Т1/2 составляет 5 мин. Под влиянием кислой фосфотазы фосфэстрол разрушается на 90% с образованием диэтилстильбэстрола. 30-40% диэтилстильбэстрола присутствует в крови в связанном с эритроцитами состоянии. Диэтилстильбэстрол выводится через кишечник в течение 24 часов.

Побочные эффекты. Ухудшение общего состояния; тошнота, рвота; зуд в области заднего прохода и половых органов, шеи и лица; снижение свертываемости крови с геморрагическими явлениями; гинекомастия; боли в области метастазных узлов; повышение АД; задержка жидкости.

Противопоказания. Снижение свертывающей активности крови; склонность к геморрагиям; нарушение функции почек.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция и магния.

Информация для пациента. Фосфэстрсл вводят внутривенно по 1,2 г (4 ампулы) 1 раз в день в течение 10 дней, а затем по 0,3 г (1 ампула) в течение 10-20 дней. При невозможности внутривенного введения фосфэстрол назначают в виде таблеток внутрь по 0,3-0,4 г 3 раза в день за 30-40 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае развития диспепсических явлений рекомендуется рассасывать таблетки под языком. Пропущенная доза: не принимайте пропущенную дозу; не принимайте двойные дозы. Лечение проводят под контролем показателей функции печени и свертывающей активности крови. Для предупреждения побочных эффектов препарат рекомендуется вводить вместе с антигистаминными средствами.