«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Зидовудин

(Zidovudinum) INN

Синонимы. Азидотимидин, Ретровир.

Состав и форма выпуска. Капсулы зидовудина по 0,1 г.

Показания. Комплексная терапия синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа), вызванного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). 

Фармакологическое действие. Зидовудин - структурный аналог тимидина. Зидовудин в клетках, инфицированных вирусом, фосфорилируется тимидинкиназой в монофосфат. Зидовудин-монофосфат под влиянием ферментов клетки хозяина превращается в ди- и трифосфат. Зидовудин-трифосфат включается вместо тимидина трифосфата в РНК-зависимую ДНК, нарушая, таким образом, функционирование обратной транскриптазы вируса и ингибируя репликацию ДНК вируса. Зидовудин имеет в 100-300 раз большую способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ, чем ДНК-полимеразу клеток хозяина. Оказывает иммуностимулирующее действие, увеличивая количество Т-хелперов.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, однако подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Биодоступность - 65%. Пик плазменной концентрации достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белком плазмы - 30-38%. Переходит через плаценту и ГЭБ. Т1/2 составляет 1 час. Препарат выделяется с мочой в виде метаболитов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Побочные эффекты. Лейкопения, гранулоцитопения, анемия; бледность кожных покровов; утомляемость, слабость; головная боль, нарушение сна; миалгия; тошнота.

Противопоказания. Беременность, лактация; депрессия костного мозга; дефицит фолиевой кислоты и витамина В12; нарушение функции печени; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Нельзя назначать зидовудин вместе с препаратами, нарушающими кроветворение. Кларитромицин уменьшает и замедляет время достижения пика концентрации зидовудина и уменьшает площадь под кривой. Совместное применение зидовудина и ганцикловира вызывает выраженную гематологическую ток¬сичность. Пробенецид замедляет выделение зидовудина почками, в результате чего повышается его токсичность.

Информация для пациента. Назначают взрослым по 0,1 г 5-6 раз в день за 30-40 мин до еды. Прием препарата с пищей, насыщенной жирами, уменьшает скорость и полноту его всасывания. Пропущенная доза; примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до следующего приема почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.