«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Ацикловир

(Aciclovirum) INN

Синонимы. Виролекс, Зовиракс.

Состав и форма выпуска. Таблетки ацикловира по 0,2 г; флаконы, содержащие по 0,25 г ацикловира; 3% глазная мазь и 5% крем в тубах.

Показания. Герпес простой, герпес опоясывающий.

Фармакологическое действие. Оказывает противовирусное действие. Активен в отношении вируса герпеса простого и опоясывающего. Ацикловир - циклический аналог дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Это структурное сходство обусловливает угнетающее влияние ацикловира на размножение вирусов. Тимидинкиназа вирусов превращает ацикловир в монофосфат, а затем ацикловир-монофосфат под влиянием клеточной гуанилаткиназы клетки-хозяина превращается в дифосфат и затем под влиянием клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир-трифосфат с помощью вирусной ДНК-полимеразы встраивается в концевые участки вновь собираемых молекул ДНК новой генерации вирусов. В процессе следующей репликации эти участки не распознаются, и в результате считывание и кодирование информации приостанавливаются. Вирус не размножается.
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. Частично (на 20%) абсорбируется в кишечнике. Пик плазменной концентрации достигается через 1,7 часа при пероральном приеме. Связывание с белками плазмы - 9-33%. Т1/2 составляет 3 часа. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 19,5 часов. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в виде метаболита (9-карбокси-метоксиметилгуанин) и в неизмененном виде (14%).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, утомляемость; аллергические реакции, флебиты в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация, дегидратация, нарушение функции почек, неврологические расстройства.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Ингибитор канальцевой секреции пробенецид замедляет выделение ацикловира, в результате чего увеличивается его токсичность. При внутривенном введении ацикловира с нефротоксическими лекарственными средствами увеличивается нефротоксичность.

Информация для пациента. Эффективность лечения ацикловиром тем вы¬ше, чем раньше оно начато. Применяют внутривенно, внутрь и местно. Обычно взрослым назначают внутрь по 0,2 г 5 раз в день (при простом герпесе) и по 0,8 г 5 раз в день при опоясывающем герпесе. Препарат принимают после еды и запивают полным стаканом воды. Продолжительность лечения 5 дней. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до следующего приема почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.
Внутривенно вводят по 5 мг/кг 3 раза в день.