«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Имипенем + Циластатин

(Imipenemum (INN) + Cilastatinum (INN))

Синонимы. Тиенам.

Состав и форма выпуска. Флаконы, содержащие по 0,25 или 0,5 г имипенема и 0,25 или 0,5 г циластатина.

Показания. Инфекции дыхательных путей, брюшной полости, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий имипенем - бета-лактамный антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия - и циластатин - специфический ингибитор фермента, осуществляющего метаболизм имипенема в почках, и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Действует бактерицидно. Эффективен в отношении грамположигельных и грамотрицательных бактерий, в том числе синегнойной палочки; листерий, клостридий; бактероидов. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика. Биодоступность при внутримышечном введении имипенема 95%, циластатина - 75%. Связь с белками плазмы имипенема 20%, циластатина -40%. Пик плазменной концентрации достигается для имипенема в течение 2-х чс сов, циластатина - в течение 1 часа. Имипенем быстро и широко распределяется в большинство тканей и жидкостей, в том числе в плевральную, перитонеальную, интерстициальную жидкости, желчь, репродуктивные органы и кости. Самьи высокие концентрации препарата обнаруживаются в плевральной, интерстициальной, перитонеальной жидкостях и в репродуктивных органах. Низкие концентрации препарата обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. После внутривенного введения 500 мг имипенема концентрация в моче составляет более мкг/мл и сохраняется в течение 8 часов. Имипенем метаболизйруется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца. Т1/2 имипенема и циластатина состатавляет при нормальной почечной функции 1 час, а при нарушенной функции почек Т 1/2 имипенема составляет 1,7-2,4 ч, циластатина - 13.3-17,1 ч. Имипенем выводится из организма почками на 5-40% путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, циластатин на 70-78% выводится с мочой в течение 10 часов.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; кожная сыпь; эозинофилия, лейкопения, нейтропения, понижение уровня гемоглобина; миоклония, психические нарушения, спутанность сознания, эпилептические припадки, у детей отмечается развитие судорог; нарушение вкуса; эритема; боль в месте введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; беременность, лактация; детский возраст (до 3-х месяцев).


Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с другими антибиотиками.

Информация для пациента. Вводят внутривенно (иногда внутримышечно) в суточной дозе 1-2 г (в 3-4 приема).