«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Циклоспорин

(Ciclosporinum) INN

Синонимы. Сандиммун.

Состав и форма выпуска. Капсулы циклоспорина по 0,05 или 0,1 г; раствор для перорального применения, содержащий 0,1 г циклоспорина в 1 мл; концентрат для внутривенного вливания (ампулы по 1 и 5 мл, содержащие по 0,05 г циклоспорина в 1 мл).

Показания. Предупреждение отторжения трансплантата при аллогенной пересадке почки, сердца, легких и других органов, а также при пересадке костного мозга; тяжелые формы ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза.

Фармакологическое действие. Циклоспорин - циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакции клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Обратимое подавление продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток приводит к подавлению дифференцировки и пролиферации Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантатов. Не угнетает гемопоэз и не влияет на функции фагоцитирующих клеток.

Фармакокинетика. Циклоспорин всасывается из ЖКТ в кровь не полностью, и степень всасывания может меняться. Биодоступность - 30%.Пик плазменной концентрации достигается через 3,5 часа. Циклоспорин распределя¬ется главным образом вне кровяного русла. Связывается в основном с липо-протеинами крови - на 90%. Т1/2 у здоровых добровольцев составляет 6,3 часа, а у больных с тяжелыми заболеваниями печени - до 20,4 часов. Выводится через ЖКТ и с мочой.

Побочные эффекты. Нарушение функции почек и печени; потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит; повышение АД; головная боль; парестезии; судороги; аллергические реакции; гиперплазия десен; тромбоцитопения; задержка калия и жидкости.

Противопоказания. Нарушение функции почек и печени; повышенная чувствительность к препарату; беременность и лактация.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Андрогены или циметидин, или даназол, или дилтиазем, или эритромицин, или эстрогены, или кетоконазол при совместном приеме с циклоспорином увеличивают его плазменную концентрацию, повышая риск развития гепато-и нефротоксичности. НПВС (особенно индометацин) могут усилить отрицательное действие циклоспорина на функцию почек. Калийсберегающие диуретики или гепарин, или пенициллины, или калийсодержащие препараты при одновременном приеме с циклоспорином могут вызвать гиперкалиемию. Нифедипин усиливает гиперплазию десен, вызванную циклоспорином. Иммунодепрессанты при совместном использовании с циклоспорином увеличивают риск развития инфекции и лимфопролиферативных расстройств. При иммунизации больных, получающих циклоспорин, вакцинами, содержащими живые или убитые вирусы, отмечается уменьшение образования антител к вакцине.

Информация для пациента. Лечение проводят под строгим врачебным контролем. Препарат вводят внутривенно (0,003-0,005 г/кг в день) и внутрь (0,01-0,015 г/кг в день). Пища увеличивает биодоступность препарата за счет повышения степени всасывания и уменьшения «эффекта первого прохождения» через печень. Раствор циклоспорина для перорального приема смешивают с молоком, шоколадным молоком, соком комнатной температуры и сразу выпивают. Во избежание раздражения слизистой ЖКТ препарат принимают после еды. При лечении циклоспорином следует избегать приема пищи, содержащей калий (т.к. возможно развитие гиперкалиемии). Сок из грейпфрутов повышает всасывание препарата. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее, если не прошло 12 часов; не принимайте ее вообще, если до следующего приема почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.