«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Азатиоприн

(Azathioprinum) INN

Синонимы. Имуран.

Состав и форма выпуска. Таблетки азатиоприна по 0,05 г.

Показания. Предупреждение тканевой несовместимости при пересадке органов; аутоиммунные заболевания: неспецифический ревматоидный полиартрит, неспецифический язвенный колит, красная волчанка, волчаночный нефрит.

Фармакологическое действие. Оказывает иммунодепрессивный эффект, сочетающийся с цитостатической активностью. Иммунодепрессивный эффект азатиоприна связан с нарушением активности Т-супрессорных лимфоцитов и снижением пролиферации В-лимфоцитов. Азатиоприн является антиметаболитом, для которого мишенью служат активно делящиеся клетки. При пероральном введении в стенке кишечника и в лимфоидной ткани молекула азатиоприна разрушается с образованием 6-меркаптопурина, а затем превращается в 6-тиоинозиновую кислоту, которая конкурирует с инозиновой кислотой клеток за ферменты, участвующие в синтезе гуаниловой и адениловой кислот (предшественников аденина и тимина). Это приводит к нарушению синтеза ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. Биодоступность азатиоприна составляет 20%, что связано с высоким «пресистемным метаболизмом». Пик плазменной концентрации достигается в течение 2-х часов. Связь с белками плазмы низкая - 30%. Метаболизируется в печени. Т 1/2 составляет 5 часов. Выводится с желчью и с мочой.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия; лейкопения; инфекции.

Противопоказания. Лейкопения; нарушение функции печени; беременность, лактация.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Аллопуринол уменьшает «пресистемный метаболизм» азатиоприна, повышая его биодоступность и токсичность. Иммунодепрессанты (ГКС, хлорам-буцил, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) при совместном приеме с азатиоприном увеличивают риск развития инфекций и злокачественных новообразований. При иммунизации больных, получающих азатиоприн, вакцинами, содержащими живые или убитые вирусы, отмечается уменьшение образования антител к вакцине.

Информация для пациента. Азатиоприн дозируют индивидуально с учетом патологии и переносимости препарата. При гомотрансплантации органов назначают по 0,004 г/кг в сутки. При аутоиммунных заболеваниях назначают по 0,0015- 0,002 г/кг в сутки. Азатиоприн принимают перед сном после еды для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка и предупреждения тошноты и рвоты. Пропущенная доза: при приеме препарата 1 раз в сутки пропущенную дозу не принимайте и не принимайте двойные дозы; при приеме препарата несколько раз в день - примите пропущенную дозу как можно скорее или примите двойную следующую дозу. Посоветуйтесь с врачом, если вы пропустили прием более одной дозы в этот день. Лечение проводят под тщательным врачебным наблюдением и под контролем картины периферической крови.