«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Преднизолон


(Prednisolonum) INN

Синонимы. Антизолон, Декортин.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,005 г преднизолона.

Показания. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь, анафилактические реакции, ангионевротический отек); ревматические болезни (кардиты, дерматомиозиты, системная красная волчанка и т.д.); болезни крови; заболевания ЖКТ; заболевания печени; неврологические заболевания (полиневриты, энцефалиты, менингиты, отек мозга); дерматологические заболевания (алопеция, дерматиты любого генеза, эритема, пемфигус, экзема); гиперкальциемия, связанная с неоплазмой или саркоидозом; заболевания почек (нефротический синдром); глазные болезни; онкологические заболевания; трансплантация органов; ургентные состояния.

Фармакологическое действие. Преднизолон является основным представителем синтетических ГКС, который широко применяется в клинической практике. Механизм действия кортикостероидов обусловлен прохождением их через клеточные мембраны и связыванием со специфическими цитоплазматическими рецепторами; затем гормонрецепторный комплекс проникает в ядро клетки и вступает во взаимодействие с определенными участками ДНК. Следствием этого взаимодействия является образование особой матричной РНК, которая выходит из ядра и способствует синтезу на рибосомах белка или белка-фермента. ГКС повышают концентрацию глюкозы в крови за счет увеличения глюконеогенеза в печени и снижения утилизации глюкозы на периферии; вызывают катаболизм белка, тормозят его синтез. Образовавшиеся в результате распада белка аминокислоты используются для глюконеогенеза. ГКС перераспределяют подкожно-жировую клетчатку, увеличивая липолиз в области конечностей, а в области туловища стимулируя липогенез. ГКС в крови уменьшают количество лимфоцитов и эозино-филов, но повышают количество нейтрофилов и тромбоцитов. Повышают устойчивость клеток, оказывая мембраностабилизирующее действие (ГКС предупреждают гемолиз эритроцитов). ГКС уменьшают всасывание кальция из ЖКТ в кровь и повышают его экскрецию с мочой. Тормозят митоз клеток.

Для ГКС характерны следующие фармакологические свойства. Противовоспалительное - подавляют все феномены воспаления; тормозят фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов и синтез и/или высвобождение химических медиаторов воспаления. Важным аспектом противовоспалительного действия является стимулирование ГКС образования липомодулина (макрокортина), который ингибирует фосфолипазу А2 и уменьшает образование арахидоновой кислоты, которая является источником для образования медиаторов воспаления и аллергии (ПГ, лейкотриенов, тромбоксана). Антиаллергическое и десенсибилизирующее действие ГКС - уменьшение синтеза гистамина в тучных клетках и снижение гиперчувствительности и сенсибилизации организма к различным агентам.

Иммунодепрессивное действие ГКС обусловлено лизисом лимфоцитов и плазматических клеток, ускорением катаболизма иммуноглобулинов, уменьшением образования интерферона и подавлением клеточного и гуморального иммунитета. ГКС могут также уменьшать прохождение иммунных комплексов через основание мембран и снижать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов. ГКС с минералокортикоидной активностью участвуют в регуляции водно-электролитного баланса. ГКС могут стимулировать ферменты, которые ускоряют или увеличивают продукцию легочного сурфактанта пневмоцитами 2-го типа. ГКС замедляют формирование костей и увеличивают их резорбцию; уменьшают плазменную концентрацию кальция, вызывая вторичный гипопаратиреоидизм, и частично стимулируют остеокласты и угнетают остеобласты. Эти эффекты совместно с уменьшением белкового матрикса кости вторично увеличивают катаболизм белка, который может приводить к угнетению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза в любом возрасте.

Преднизолон относится к препаратам со средней продолжительностью действия - 12-36 ч после однократного приема.

Фармакокинетика. При приеме внутрь преднизолон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь; метаболизируется быстро в печени, а также в почках и тканях в большей части до неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы высокая; Т 1/2 преднизолона составляет 2,1-3,5 ч. Выводится из организма в основном почками.

Побочные эффекты. Синдром Иценко-Кушинга; гипергликемия вплоть до сахарного диабета; усиление выведения кальция и остеопороз; понижение сопротивляемости к инфекциям; обострение язвенной болезни, изъязвление пищеварительного тракта; появление угрей; ожирение; нарушение менструального цикла; торможение АКТГ.

Противопоказания. ВИЧ инфекция; кишечные анастомозы; застойная сердечная недостаточность или гипертония; нарушение функции печени; эзофагит, гастрит, пептическая язва; сахарный диабет; системные грибковые инфекции; простой герпес; миастения гравис; остеопороз; повреждение почечной функции; туберкулез (активная фаза).

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Антациды при совместном применении с преднизолоном (или с другими ГКС) уменьшают всасывание последнего из ЖКТ в кровь, и эффективность его может быть значительно уменьшена. Антихолинергические средства, особенно атропин, при совместном длительном применении с ГКС могут повышать внутриглазное давление. При одновременном приеме антидиабетических средств и ГКС необходимо подбирать дозы, так как ГКС увеличивают концентрацию глюкозы в крови. Совместное применении сердечных гликозидов и ГКС может увеличивать возможность развития аритмий или дигиталисной интоксикации, связанной с гипокалиемией. Натрийуретический и диуретический эффекты диуретиков могут быть уменьшены ГКС, которые задерживают натрий и воду. Стимуляторы микросомальных ферментов печени при совместном применении с ГКС могут уменьшать эффекты ГКС в результате повышения метаболизма ГКС. При одновременном приеме ГКС и препаратов, содержащих натрий, или пищи, богатой натрием, могут возникать отеки и повышаться АД вплоть до гипертензивного уровня. Введение живой вирусной вакцины больным, получающим ГКС, может усилить репликацию вируса вакцины, и, таким образом, увеличивается риск развития у больного вирусного заболевания, и/или у больного уменьшается реакция образования антител к вакцине.

Информация для пациента. Для увеличения скорости всасывания преднизолона, его принимают натощак (за 30-40 мин до приема пищи), запивая таблетки молоком или киселем, чтобы избежать раздражения слизистой желудка. Если все-таки появились признаки раздражения слизистой, то препарат следует принимать после еды. Дозы препарата назначаются строго индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Рекомендуется прием суточной дозы в утренние часы (в 8-10 ч) однократно с учетом суточной эндогенной секреции ГКС, так как известно, что максимальное содержание ГКС в периферической крови отмечается в ранние утренние часы. Не рекомендуется принимать ГКС во время беременности и лактации. У больных пожилого возраста увеличивается риск развития остеопороза или гипертонии. Пропущенная доза: если прием идет через день, примите пропущенную дозу как можно скорее, если о ней вспомнили в первой половине дня; если вспомнили позже, то не принимайте ее до следующего утра, а затем пропустите день. Если препарат принимается каждый день, примите пропущенную дозу как можно скорее, не принимайте ее вообще, если не осталось времени до приема следующей дозы; не принимайте двойные дозы. При приеме препарата несколько раз в день, пропущенную дозу примите как можно быстрее, но если наступило время приема следующей дозы, то примите двойную дозу. Отмену ГКС следует проводить, постепенно уменьшая дозы. Во время длительной терапии ГКС больной нуждается в большем количестве белка, в ограничении натрия или добавления калия в рацион питания.