«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Аллопуринол

(Allopurinolum) INN

Синонимы. Зилорик, Милурит.

Состав и форма выпуска. Таблетки аллопуринола по 0,1 г.

Показания. Хронический подагрический артрит; профилактика и лечение гиперурикемии; почечно-каменная болезнь; мочекислая нефропатия.

Фармакологическое действие. Аллопуринол и его метаболит - оксипуринол (аллоксантин) - уменьшают образование мочевой кислоты в организме, ингибируя активность ксантиноксидазы - фермента, превращающего гипоксантин и ксантин в мочевую кислоту. Таким образом, аллопуринол увеличивает реутилизацию гипоксантина и ксантина для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот, вовлекая в действие фермент гипоксантин-гуанин-фосфорибоксилтрансферазу. В результате увеличения концентрации нуклеотидов включается механизм обратной связи и тормозится пуриновый синтез. Уменьшая концентрацию мочевой кислоты и в сыворотке крови, и в моче ниже границ растворимости, аллопуринол предупреждает или уменьшает отложение уратов и, следовательно, предупреждает появление или прогрессирование подагрических артритов и нефропатии. Аллопуринол ингибирует активность микросомальных ферментов печени.

Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь в дозе 300 мг около 80-90% принятой дозы всасывается из ЖКТ в кровь. Ни аллопуринол, ни его метаболит не вязываются белками плазмы. Метаболизируется в печени, 70% принятой дозы мета лизируется в активный метаболит - оксипуринол. Т 1/2 аллопуринола составляет 1-3ч, оксипуринола - 12-30 ч, у больных с почечной недостаточностью Т 1/2 значительно удлиняется. Заметное уменьшение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови обычно происходит в течение 2-3 дней. Пик плазменной концентрации аллопуринола достигается в течение 0,5-2 ч после приема дозы 300 мг (а оксипуринола - 4-4,5 ч) и составляет 5-6,5 мкг/мл. Через 1-3 недели отмечается максимальное уменьшение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Около 80% препарата выводится из организма с мочой: до 10% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде и около 70% - в виде оксипуринола; 20% выводится через ЖКТ.

Побочные эффекты. Дерматит; аллергические реакции (кожная сыпь); обострение подагры; диспепсия; повышение температуры; агранулоцитоз (редко), эозинофилия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к аллопуринолу; тяжелая почечная
недостаточность.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, такие как аммония хлорид, аскорбиновая кислота, фосфат калия или натрия, при приеме с аллопу-ринолом могут увеличивать образование ксантиновых камней в почках. При одновременном приеме аллопуринола с амоксициллином или ампициллином, или гентамицином значительно повышается возможность появления кожной сыпи. Аллопуринол может угнетать метаболизм антикоагулянтов в печени, что приводит к усилению антикоагулянтного эффекта; поэтому необходимо контролировать протромбиновое время, когда эти препараты назначаются вместе. Угнетение ксанти-ноксидазы, вызванное аллопуринолом, снижает метаболизм азатиоприна и меркаптопурина и приводит к усилению их терапевтического действия и токсических эффектов, особенно депрессии костного мозга. Аллопуринол при совместном приеме с хлорпропамидом может угнетать канальцевую секрецию последнего в почках, что приводит к увеличению гипогликемического эффекта. При одновременном приеме аллопуринола и теофиллина может уменьшаться клиренс последнего, и в результате этого повышается его концентрация в сыворотке крови.

Информация для пациента. Аллопуринол принимют после еды, запивая большим количеством жидкости, во избежание раздражающего действия на слизистую желудка. Прием напитков или минеральных вод, ощелачивающих мочу, помогает предупредить образование камней в почках. Препарат принимается в дозах, зависящих от концентрации мочевой кислоты в крови. Обычно при умеренной гиперурикемии назначают по 0,2-0,4 г препарата в сутки. Пропущенную дозу примите как можно скорее, но не принимайте вообще, если до приема следующей дозы почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы. Не принимайте большие дозы витамина С при терапии аллопуринолом.