«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Ацетазоламид

(Acetazolamidum) INN

Синонимы. Диакарб, Фонурит.

Состав и форма выпуска. Таблетки ацетазоламида по 0,25 г.

Показания. Отеки, возникшие вследствие легочно-сердечной недостаточности; глаукома (различные фазы развития); эпилепсия.

Фармакологическое действие. Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы и увеличивает почечную экскрецию бикарбонатов из организма, вызывая увеличение рн мочи. Он действует в проксимальных канальцах почек и, угнетая карбоангилразу, приводит к уменьшению образования угольной кислоты; одновременно увеличивается выделение натрия и калия из организма. Экскреция хлоридов не увеличивается. Длительный прием ацетазоламида вызывает отрицательный баланс натрия и воды в сочетании с развитием гиперхлоремического ацидоза. Повышенное выделение с мочой натрия и бикарбонатов значительно увеличивает выделение воды из организма. Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию водянистой влаги на 50-60% (угнетение карбоангидразы ресничного тела). Противосудорожный эффект ацетазоламида, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга и уменьшением образования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из ЖКТ в кровь при пероральном приеме. Связь с белками плазмы высокая - 90%. Т 1/2 составляет от 10 до 15 ч. Пик плазменной концентрации при приеме дозы 500 мг достигается через 2-4 ч и составляет 12-27 мкг/мл. Выводится препарат почками в неизмененном виде; от 90 до 100% принятой дозы экскретируется в течение 24 ч после перорального приема таблеток. Продолжительность действия препарата из медленно высвобождающих капсул составляет 18-24 ч.

Побочные эффекты. Сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; гипокалиемия, метаболический ацидоз; утомляемость и слабость; диарея; общее чувство дискомфорта; увеличение частоты позывов на мочеиспускание; снижение аппетита; металлический привкус во рту, тошнота или рвота; снижение веса; онемение, покалывание или чувство жжения в руках, пальцах ног, во рту, чувство жжения языка, губ или анального отверстия.

Противопоказания. Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона); гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия; острые заболевания печени и почек; сахарный диабет; первый триместр беременности; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме амфетаминов или антихолинергических средств (особенно группы атропина), или хинидина с ацетазоламидом происходит усиление и удлинение терапевтического и побочных эффектов первых в результате уменьшения их экскреции в щелочной моче. Гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств и инсулина может уменьшаться при одновременном приеме с ацетазоламидом, который может вызывать гипергликемию и глюкозурию у больных сахарным диабетом. Одновременный прием ципрофлоксацина и ацетазоламида уменьшает растворимость ципрофлоксацина в моче, и у больных могут возникнуть признаки кристаллурии и нефротоксичности. Повышается токсичность сердечных гликозидов при их совместном приеме с ацетазоламидом, вызывающим гипокалиемию. Риск салицилатной интоксикации у больных, получающих большие дозы салицилатов, возрастает при одновременном их приеме с ацетазоламидом, так как метаболический ацидоз, вызванный последним, увеличивает проникновение салицилатов в мозг.

Информация для пациента. Ацетазоламид рекомендуется принимать натощак, но при наличии признаков раздражения слизистой желудка можно принимать с пищей. Как мочегонное средство обычно назначают по 0,125-0,25 г 1 раз в день или через день курсами по 2-4 дня. При глаукоме назначают по 0,125-0,25 г 1-3 раза в день. Пропущенная доза - см. гидрохлоротиазид. Для коррекции электролитного баланса при длительном приеме ацетазоламида необходимо вводить натрия бикарбонат и калий. У больных пожилого возраста выведение калия под влиянием ацетазоламида возрастает, поэтому рекомендуется ограничиваться 1-2 дневными курсами приема препарата. Важно адекватное потребление жидкости во время терапии ацетазоламидом, чтобы предотвратить образование почечных камней (особенно у больных с гиперкальциурией и подагрой). Больным, получающим ингибиторы карбоангидразы, необходимо включить в диету пищевые добавки, содержащие калий или назначить препараты калия.