«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Ловастатин

(Lovastatinum) INN

Синонимы. Мевакор.

Состав и форма выпуска. Таблетки ловастатина по 0,01, 0,02 и 0,04 г.

Показания. Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Фармакологическое действие. Ловастатин, являясь «пролекарством», после всасывания в ЖКТ быстро гидролизуется до свободной гидроксикислоты, которая является конкурентным ингибитором З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента синтеза холестерина на этапе образования мевалоновой кислоты. В результате ингибирования фермента угнетается синтез холестерина в печени, увеличивается (компенсаторно) количество ЛПНП-рецепторов в печени, и уменьшается содержание ЛПНП и ЛППП в крови. Угнетается также синтез ЛПОНП, понижается содержание плазменных триглицеридов, но препарат приводит к повышению содержания ЛПВП.

Фармакокинетика. Всасывание ловастатина при приеме натощак уменьшается на 30% по сравнению с приемом его с пищей. Связь с белками плазмы высокая - 95%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием нескольких метаболитов, включая основной фармакологически активный бета-гидрокси-мета-болит. Т 1/2 составляет 3 ч, пик плазменной концентрации достигается в течение 2-4 ч. Продолжительность действия после прекращения терапии ловастатином составляет 4-6 недель. Выводится препарат из организма через ЖКТ - 83%, и 10% выводится с мочой.

Побочные эффекты. Гепатотоксичность; миопатия; бессонница; эритема кожи,cыпь; тошнота, рвота, боли в области желудка, запоры; алопеция, импотенция.

Противопоказания. Беременность, тяжелое поражение печени; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Циклоспорины или эритромицин, или гемфиброзил, или иммуноде-прессанты, или никотиновая кислота при совместном применении с ловастатином увеличивают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Одновременный прием пропранолола и ловастатина уменьшает биодоступность последнего на 20%.

Информация для пациента. Ловастатин обычно принимают, начиная с дозы 0,04 г 1 раз в день, во время ужина (синтез холестерина происходит ночью); прием пищи способствует лучшему всасыванию препарата и повышает его эффективность. При недостаточности эффекта дозу повышают до 0,08 г в сутки (в 1 или 2 приема). При приеме препарата необходимо соблюдать диету, предписанную врачом. Не рекомендуется принимать ловастатин женщинам, кормящим грудью, так как потенциально возможны серьезные побочные эффекты у младенцев. Пропущенная доза - см. пробукол.