«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Миноксидил


(Minoxidilum) INN

Синонимы. Лонитен.

Состав и форма выпуска. Таблетки миноксидила по 0,005 г.

Показания. Гипертоническая болезнь (все формы).

Фармакологическое действие. Миноксидил оказывает прямое сосудорасширяющее действие на артериолы с небольшим эффектом на вены и ОПСС; при этом рефлекторно увеличиваются сердечный выброс и ЧСС. Сосудорасширяющее действие миноксидила обусловлено активацией калиевых каналов в гладких мышцах сосудистой стенки, и калий, выходя из клетки, создает гиперполяризацию мембраны гладкомышечной клетки и снижает поступление кальция внутрь клетки. Тонус гладкомышечных клеток сосудов уменьшается, сосуды расширяются, и понижается АД. Препарат увеличивает активность ренина плазмы, вызывает вторичный гиперальдостеронизм с задержкой натрия и воды.

Фармакокинетика. При приеме внутрь 90% миноксидила всасывается из ЖКТ в кровь. Метаболизируется в печени на 90%, метаболиты фармакологически менее активны, чем миноксидил. Т 1/2 препарата и метаболитов составляет 4,2 ч и не изменяется при повреждении почечной функции. Пик плазменной концентрации миноксидила достигается в течение 1 часа. Продолжительность действия обычно 24-48 ч, у некоторых больных - до 75 ч. Около 3% препарата выводится из организма через ЖКТ (выведение через ЖКТ может быть увеличено до 20% в случае тяжелой почечной недостаточности) и 97% выводится с мочой в основном в виде метаболитов.

Побочные эффекты. Рефлекторная симпатическая активация (тахикардия, сердцебиение), задержка натрия и воды; стенокардия напряжения, инфаркт миокарда, выпотной перикардит; легочная гипертензия; пульсирующая головная боль, парестезии, нарушение зрения; гипертрихоз, гирсутизм.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; выпотной перикардит, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения; расслаивающая аневризма аорты.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Гипотензивные средства (диазоксид или нитропруссид натрия, или гуанетидин, или нитраты) при одновременном приеме с миноксидилом могут вызвать выраженный аддитивный гипотензивный эффект; больные должны быть под постоянным наблюдением из-за возможности чрезмерного снижения АД. НПВС, особенно индометацин, уменьшают гипотензивный эффект миноксидила. Эстрогены задерживают жидкость в организме и могут повышать АД, что препятствует развитию гипотензивного эффекта миноксидила при их совместном применении. Симпатомиметики уменьшают гипотензивный эффект миноксидила.

Информация для пациента. Прием препарата рекомендуют с начальной дозы 1-2,5 мг 2 раза в день или в один прием; затем дозу можно увеличивать до 40 мг в сутки. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Из-за побочных эффектов миноксидила, его рекомендуют назначать с бета-адре-ноблокаторами или с ингибиторами АКФ и диуретиками. Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному эффекту миноксидила; также у них повышается риск развития гипотермии, вызываемой препаратом. У больных с поврежденной почечной функцией требуется уменьшение дозы миноксидила.