«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Моксонидин

(Moxonidinum) INN

Синонимы. Цинт.

Состав и форма выпуска. Таблетки моксонидина, покрытые оболочкой, по 0,0002, 0,0003 и 0,0004 г.

Показания. Артериальная гипертония.

Фармакологическое действие. Моксонидин избирательно связывается с I-имидозалиновыми рецепторами в стволе мозга и тормозит активность симпатической нервной системы. Специфические имидазолиновые рецепторы оказывают угнетающее действие на симпатоадреналовую систему в стволе мозга и медуллярном отделе надпочечников. Гипотензивное действие реализуется через двойной механизм: снижение симпатического тонуса и угнетение системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Моксонидин, являясь агонистом 1-имидазоли-новых рецепторов в ЦНС, вызывает торможение высвобождения катехоламинов и снижение симпатической активности, приводит к уменьшению ОПСС и к снижению АД. Препарат обладает меньшим сродством к центральным альфа2-ад-ренорецепторам, и побочные эффекты (сухость во рту, седативный эффект) выражены у него в существенно меньшей степени, чем у других гипотензивных средств центрального действия (указанные побочные эффекты обусловлены взаимодействием гипотензивных средств с альфа-адренорецепторами). Под влиянием моксонидина происходит снижение концентрации норадреналина в плазме на 34% и снижение активности ренина плазмы на 23%. У препарата отсутствует синдром отмены.

Фармакокинетика. Моксонидин хорошо всасывается при приеме внутрь - на 90%, не метаболизируется при «первом прохождении» через печень, что объясняет его высокую биодоступность. Пик плазменной концентрации достигается через 30-180 мин после приема таблеток. Связь с белками плазмы низкая - около 7%. Т 1/2 составляет 2-2,9 часов. Выводится препарат из организма в основном почками в виде метаболитов (10-20%) и в неизмененном виде; свыше 70% введенной дозы выводится в течение первых 48 ч после введения.

Побочные эффекты. Сухость во рту, головокружение, слабость в ногах и утомляемость (исчезают в течение первых недель лечения).

Противопоказания. Тяжелые аритмии, нестабильная стенокардия, выраженная функциональная недостаточность печени и почек.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Моксонидин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Усиливает действие седативных и снотворных средств. При совместном применении торазолина (прискола) и моксонидина гипотензивное действие последнего ослабляется.

Информация для пациента. Дозировку моксонидина следует подбирать индивидуально; обычно начинают лечение с самой низкой дозы - 0,2 мг 1 раз в сутки, при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг. Таблетки моксонидина с пленочным покрытием лучше принимать во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Больным с умеренным нарушением функции почек не следует превышать разовую дозу - 0,2 мг и суточную - 0,4 мг Не рекомендуется резко прекращать прием препарата, хотя синдром отмены не был отмечен. При терапии моксонидином у некоторых больных возможно ослабление реакции при вождении автомобиля.