«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Гуанфацин

(Guanfacinum) INN

Синонимы. Гипертенсал, Эстулик.

Состав и форма выпуска. Таблетки гуанфацина гидрохлорида по 0,0005, 0,001 и 0,002 г.

Показания. Гипертоническая болезнь.

Фармакологическое действие. Гуанфацин, являясь долгодействующим стимулятором центральных альфа2-адренорецепторов, приводит к уменьшению потока симпатических импульсов из ЦНС к сердцу, периферическим сосудам и почкам. Его сосудорасширяющий эффект на мелкие артерии и артериолы уменьшает ОПСС и приводит к понижению АД. Препарат вызывает незначительное снижение ЧСС, снижение активности ренина плазмы (через 3 дня приема гуанфацина). Седативный эффект гуанфацина менее выражен, чем у клонидина, и вероятность развития синдрома отмены низкая.

Фармакокинетика. Гуанфацин при приеме внутрь хорошо всасывается, его биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени - около 60% препарата; связывается с белками плазмы на 64-72%. Т 1/2 составляет от 12,1 до 22,8 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. При нарушении функции печени препарат может кумулироваться. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности снижается выведение неизмененного гуанфацина.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотония, головокружение, сухость во рту, седативный эффект, сонливость.

Противопоказания. См. клонидин.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. См. клонидин.

Информация для пациента. Гуанфацин обычно принимают внутрь независимо от приема пищи, начиная с дозы 1 мг. При необходимости дозу препарата увеличивают. Большая продолжительность действия гуанфацина дает возможность назначать его 1 раз в сутки. Эффект разовой дозы при приеме внутрь развивается через 2-4 часа; выраженный гипотензивный эффект при регулярном приеме наступает в течение недели. Через 3-6 дней после начала приема возможно развитие толерантности к препарату, что ведет к увеличению дозы.