«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Клонидин

(Clonidinum) INN

Синонимы. Гемитон, Катапресан, Клофелин.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) клонидина гидрохлорида; 0,01% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы (глазные капли) клонидина гидрохлорида.

Показания. Различные формы гипертонической болезни, гипертонический криз; первичная открытоугольная форма глаукомы; феохромоцитома (для диагностики); профилактика мигрени; вазомоторные симптомы в менопаузе.

Фармакологическое действие. Гипотензивный эффект клонидина обусловлен стимуляцией альфа2-адренорецепторов сосудодвигательных центров, уменьшением симпатической импульсации из ЦНС к сосудам и снижением высвобождения норадреналина из нервных окончаний. В результате этого уменьшается сердечный выброс и ОПСС. Клонидин понижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию и улучшая опок водянистой влаги. Препарат оказывает анальгезирующее действие и выраженный седативный эффект.
Выраженный гипотензивный эффект при приеме клонидина внутрь отмечается в течение 2-4 часов, продолжительность действия составляет до 8 часов (у некоторых больных - от 24 до 36 часов).

Фармакокинетика. Клонидин хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность препарата при хроническом введении составляет 65%. Пик плазменной концентрации достигается через 1,5-2,5 часа после приема препарата внутрь. Белками плазмы связывается умеренно - от 20 до 40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы) с образованием 5 фармакологически неактивных метаболитов. Т 1/2 при нормальной почечной функции составляет от 12 до 16 часов, при поврежденной почечной функции до 41 часа. Препарат выводится почками - от 40 до 60% (в неизмененном виде) в течение 24 часов; 20% выводится с калом (эта часть препарата подвергается энтерогепатической циркуляции).

Побочные эффекты. Постуральная гипотония; психические расстройства, эйфория, депрессия, сонливость, головокружение; задержка натрия и воды, отеки; сухость во рту, потеря аппетита, запоры; снижение либидо, импотенция; аллергические реакции.

Противопоказания. Коронарная недостаточность, инфаркт миокарда (снижение АД может уменьшать перфузию миокарда); цереброваскулярные заболевания; синдром Рейно; депрессия; повышенная чувствительность к клонидину; острый гепатит, цирроз печени; феохромоцитома; гемолитическая анемия.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении с клонидином препаратов, угнетающих ЦНС, усиливается депрессивный эффект. Трициклические антидепрессанты или средства, угнетающие аппетит, при одновременном назначении с клонидином уменьшают его гипотензивный эффект. НПВС, особенно индометацин, уменьшают гипотензивный эффект клонидина. Прекращение терапии клонидином на фоне совместного применения его с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития гипертонического криза; необходимо, чтобы прием бета-адреноблокаторов был прекращен за несколько дней до отмены клонидина.

Информация для пациента. Терапию клонидином обычно начинают с 0,075 мг 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточный, то дозу повышают на 1/2 таблетки через каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток на прием. Больные пожилого возраста более чувствительны к гипотензивному эффекту препарата, и при снижении у них выделительной функции почек требуется уменьшение его дозы.При приеме клонидина натощак (за 40-60 мин до приема пищи) ускоряется процесс всасывания препарата, а после еды - всасывание замедляется, но не ограничивается в количественном отношении. Рекомендуется последнюю дневную дозу принять на ночь для обеспечения контроля над АД на всю ночь и уменьшения сонливости днем. Клонидин снижает реакцию при вождении автотранспорта и при выполнении умственной и физической работы.
При прекращении терапии клонидином возможно развитие «синдрома отмены», который выражается в развитии гипертонического криза. Поэтому отмену препарата производят с постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней.
С целью пролонгации гипотензивного эффекта клонидина был предложен трансдермальный препарат - пластырь с дозировкой на 7 дней (наклеивается один раз в неделю).