«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Гидралазин

(Hydralazinum) INN

Синонимы. Апрессин, Депрессан.

Состав и форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, и драже по 0,01 и 0,025 г гидралазина гидрохлорида. Депрессан - гидралазина сульфат.

Показания. Гипертоническая болезнь, гипертонический криз; эклампсия; гипертоническая болезнь с почечной недостаточностью; для лечения застойной сердечной недостаточности гидралазин используют в комбинации с нитратами и/или диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Фармакологическое действие. Доминирующим эффектом гидралазина является его прямое спазмолитическое действие на миофибриллы артериол и небольшое на вены. В результате этого уменьшается периферическое сопротивление резистентных сосудов (артериол), понижается АД, увеличивается ударный объем сердца и сердечный выброс.

Фармакокинетика. Гидралазин хорошо всасывается из ЖКТ в кровь (около 90%), хотя плазменная концентрация его при приеме внутрь ниже, чем при в/м или в/в введении такой же дозы. Это обусловлено метаболизмом препарата при «первом прохождении» через печень. Биодоступность гидралазина при приеме внутрь - около 50% у «умеренных ацетиляторов» и 30% у «быстрых ацетиляторов». Связь с белками плазмы высокая - 87%. Пик плазменной концентрации при приеме препарата внутрь достигается в течение 1-2 часов. Метаболизируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Т 1/2 гидралазина со¬ставляет от 3 до 7 часов и удлиняется у больных с почечной яедостаточностью. Продолжительность действия препарата - 3-8 ч. Выводится гидралазин почками: 2-4% в неизмененном виде при приеме внутрь и 11-14% неизмененного препара¬та при в/в введении.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; тахикардия, усиление стенокардии, боли в области сердца; лимфоаденопатия; периферические невриты; задержка натрия и воды, отеки; диарея, анорексия, тошнота, рвота; головная боль.

Противопоказания. Аневризма аорты; цереброваскулярные заболевания (выраженные атеросклеротические изменения); коронарная недостаточность; системная красная волчанка; периферические нейропатии; поражения митрального клапана; гиперчувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме НПВС (особенно индометацина) и гидралазина может уменьшаться гипотензивный эффект последнего; это обусловлено тем, что индометацин, ингибируя синтез почечных ПГ, ухудшает кровоснабжение почек, задерживает воду и натрий. Эстрогены снижают гипотензивный эффект гчдралазина. так как они вызывают задержку жидкости в организме и могут повышать АД. Симпатомиметики могут уменьшать гипотензивный эффект гидралазина.

Информация для пациента. Необходимо убедится в переносимости гидралазина. Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному эффекту гидралазина, так как имеют возрастные изменения функции почек.
У таких больных дозы препарата должны быть уменьшены. Принимают гидралазин, начиная с дозы 0.01-0,025 г 2-4 раза в день, при необходимости постепенно увеличивают дозу до 0,1-0,2 г в сутки в 4 приема. Препарат принимают после еды, так как пища повышает биодоступность гидралазина за счет уменьшения метаболизма при «первом прохождении» препарата через печень. Пропущенную дозу примите как можно раньше и не принимайте вообще, если почти не осталось времени до приема следующей дозы; не принимайте двойные дозы. Толерантность к гипотензивному эффекту гидралазина может развиться при длительной терапии этим препаратом в результате задержки жидкости в организме, увеличения объема плазмы и рефлекторной активации симпатической нервной системы, которая повышает сердечный выброс и ЧСС.