«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Верапамил

(Verapamilum) INN

Синонимы. Изоптин, Фаликард, Финоптин.

Состав и форма выпуска. Таблетки, драже и капсулы по 40 мг и 80 мг верапамила; таблетки пролонгированного действия по 120 мг и 240 мг верапамила; капсулы по 180 мг. Для в/в введения - 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг верапамила).

Показания. Хроническая стабильная стенокардия, стенокардия вазоспастического генеза (стенокардия Принцметала), нестабильная стенокардия; тахикардия, профилактика и лечение суправентрикулярной тахикардии; гипертоническая болезнь, гипертрофическая кардиомиопатия.

Фармакологическое действие. Верапамил, блокируя «медленные» кальциевые каналы, оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к снижению постнагрузки и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат также значительно угнетает синоатриальный и АВ узлы, оказывает отрицательное инотропное действие и урежает ЧСС. Верапамил угнетает цитохром Р-450 и, таким образом, ингибирует метаболизм других лекарственных средств.
Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 час, достигает максимума к 2-м часам и продолжается 8-10 часов. Продолжительность действия медленно высвобождающих капсул и таблеток верапамила - 24 часа. При в/в введении продолжительность антиаритмического действия верапамила составляет 2 часа, а гемодинамических эффектов - 10-20 мин.

Фармакокинетика. Более чем 90% принятой дозы всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность составляет 20-35% за счет «первого прохождения» через печень. Биодоступность верапамила, принятого внутрь, может увеличиваться при длительном применении и увеличенных дозах. Связь с белками плазмы высокая - около 90%. Метаболизируясь в печени, верапамил образует несколько метаболитов, из которых основным является норверапамил, обладающий 20% сосудорасширяющей активностью по сравнению с верапамилом. Т1/2 при приеме однократной дозы препарата внутрь составляет 2,8-7,4 часа, при повторных дозах - 4,5-12 часов; при в/в введении Т1/2 двухфазный: начальная фаза - около 4 мин, заключительная - 2-5 часов. Почками в течение 5 дней выводится 70% препарата в виде метаболитов и 3-4% в неизмененном виде; 9-16 % препарата выводится через ЖКТ.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль, пастозность, мышечные судороги, аритмия, нарушения АВ проводимости, гипотония, усталость, слабость.

Противопоказания. Блокада сердца II-III степени, выраженная гипотония, брадикардия, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз; повреждение функции печени и почек; острый инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Индометацин, возможно и другие НПВС, проявляет антагонизм в отношении гипотензивного эффекта БКК за счет ингибирования синтеза ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них и задержки натрия и воды в организме. При совместном в/в введении верапамила и бета-адреноблокаторов может возникать аддитивный кардиодепрессивный эффект и асистолия. Верапамил, одновременно принимаемый с карбамазепином или с циклоспорином, или с квинидином, или с теофиллином, или с вальпроатами увеличивает концентрации и токсичность указанных средств за счет ингибирования цито-хрома Р-450 в печени. Дозы сердечных гликозидов необходимо уменьшать при одновременном приеме с верапамилом во избежание возникновения токсических реакций от сердечных гликозидов. Дизопирамид или флекаинид не должны вводится в течение 48 часов до или 24 часа спустя после введения верапамила, т.к. оба препарата обладают отрицательным инотропным эффектом. Верапамил может потенцировать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому дозы одного препарата или обоих препаратов уменьшают. Фенобарбитал может увеличивать клиренс верапамила. Рифампицин и, возможно, другие индукторы печеночных ферментов уменьшает биодоступность верапамила, принятого внутрь, за счет стимуляции метаболизма «первого прохождения» через печень.

Информация для пациента. Верапамил проходит через плаценту и определяется в грудном молоке. У больных пожилого возраста Т 1/2 верапамила увеличивается за счет уменьшения клиренса, поэтому требуется осторожность в назначении препарата, а также эти больные более чувствительны к эффектам верапамила. Следите за пульсом; если ЧСС менее 50 - обратитесь к врачу. Препарат назначают по 80-120 мг 3 раза в сутки, начиная с пробной дозы - 40 мг 3 раза в день. Верапамил принимают натощак (за 40-60 мин до приема пищи); при этом пик терапевтической концентрации достигается через 40 минут. Пропущенная доза - см. нифедипин.