«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Нифедипин

(Nifedipinum) INN

Синонимы. Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард ретард, Фенигидин.

Состав и форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,005, 0,01 и 0,02 г нифедипина; драже по 0,01 г нифедипина; таблетки ретард по 0,01, 0,02 и 0,04 г нифедипина; капсулы ретард по 0,02 г нифедипина; таблетки рапид-ретард по 0,02 г и драже ретард по 0,02 г нифедипина; капли для приема внутрь (1 мл содержит 0,01 или 0,02 г нифедипина). Для инфузий и для внутрикоронарного введения имеются растворы, содержащие в 1 мл 0,001 г и 0,1 мг нифедипина.

Показания. Хроническая ИБС (профилактика и купирование приступов стенокардии), гипертоническая болезнь, болезнь Рейно.

Фармакологическое действие. Нифедипин угнетает входящий ток кальция в потенциалчувствительных «медленных» кальциевых каналах клеточных мембран. В результате этой блокады уменьшается внутриклеточная концентрация кальция в миокардиоцитах и в гладкомышечных клетках сосудов, что приводит к расширению коронарных артерий, периферических артерий и артериол, к снижению сердечного выброса, уменьшению сократимости миокарда (отрицательное инотропное действие) и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат уменьшает ОПСС и снижает АД в результате вазодилатации. Продолжительность действия нифедипина в капсулах и таблетках - 4-8 часов; в пролонгированных таблетках нифедипина «Адалат» - 12 часов.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность составляет примерно 60-75% за счет метаболизма при «первом прохождении» через печень. Биодоступность увеличивается у больных с поврежденной функцией печени.
Связь с белками плазмы очень высокая - 92-98%. Пик плазменной концентрации достигается при приеме капсул - через 30-60 мин, таблеток - через 1-2 часа. Пик плазменной концентрации при приеме таблеток нифедипина на 30% ниже, чем пик концентрации такой же дозы, но принятой в капсулах, хотя антиангинальный эффект от этих лекарственных форм одинаковый. Пик плазменной концентрации нифедипина из медленно высвобождающих таблеток «Адалат» достигается через 4 часа.
Т 1/2 нифедипина составляет около 2 часов. Нифедипин выводится в виде метаболитов: 80% почками и 20% через ЖКТ.

Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, головокружение; аллергические реакции; гипотония, пастозность на лодыжках и голенях; нарушение зрения, усталость; увеличение массы тела, болезненное мочеиспускание.

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких; выраженная гипотония; аортальный стеноз, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к препарату; беременность и кормление грудью.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Известно о возникновении идиосинкразической реакции при одновременном назначении нифедипина и квинидина вследствие значительного уменьшения концентрации квинидина в сыворотке крови; поэтому необходима крайняя осторожность при начале или прекращении терапии нифедипином у больных со стабилизацией состояния с помощью квинидина. Совместное использование циметидина и нифедипина может привести к накоплению в организме последнего в результате угнетения циметидином метаболизма нифедипина в печени; рекомендуется подбирать дозы нифедипина для больных, получающих циметидин. Одновременный прием нифедипина и дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в крови, и во избежание возникновения токсических реакций от дигоксина необходимо уменьшать дозы последнего. Препараты лития при приеме с нифедипином могут вызвать нейро-токсические реакции, проявляющиеся в форме тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и/или шума в ушах. Симпатомиметики уменьшают гипотензивный эффект нифедипина.

Информация для пациента. Препарат обычно начинают принимать с 10 мг 3 раза в день (капсулы и таблетки), затем при необходимости дозу повышают до 20-30 мг 3 раза в сутки. Принимают внутрь натощак (за 40-60 мин до еды) или сублингвально (независимо от приема пищи). Таблетки нифедипина пролонгированного действия следует принимать целыми, не разжевывая. После первого приема препарата убедитесь в отсутствии дискомфорта. Больные пожилого возраста более чувствительны к эффектам нифедипина. Пропущенную дозу примите как можно скорее; не принимайте ее, если до следующего приема осталось мало времени; не принимайте двойные дозы. Прекращение терапии нифедипином проводят с постепенным снижением дозы.