«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Амиодарон

(Amiodaronum) INN

Синонимы. Кордарон, Седакорон.

Состав и форма выпуска. Таблетки амиодарона по 0,2 г; 5% раствор амиодарона в ампулах по 3 мл (150 мг).

Показания. Аритмии; профилактика и лечение желудочковых аритмий; повторные пароксизмы мерцательной аритмии и трепетания предсердий, пароксизмы наджелудочковой тахикардии; синдром Вольф-Паркинсон-Уайта; хроническая ИБС с синдромом стенокардии.

Фармакологическое действие. Амиодарон существенно удлиняет потенциал действия и увеличивает эффективный рефрактерный период во всех отделах сердца (включая синусовый узел, предсердия, АВ узел и желудочки). Понижает автоматизм синусового узла. Препарат блокирует калиевые каналы клеточных мембран, вовлеченные в процесс реполяризации. Обладает неконкурентным антагонизмом с альфа- и бета-адренорецепгорами, блокирует натриевые каналы сердца и слабо блокирует кальциевые каналы. Амиодарон является представителем антиаритмических средств III класса с некоторыми свойствами антиаригмических средств I класса. Амиодарон вызывает слабый отрицательный инотропный эффект, который более выражен при в/в введении препарата, чем при приеме внутрь, однако функция левого желудочка обычно не угнетается. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов и периферических сосудов, ОПСС уменьшается.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат всасывается медленно и в различной степени - от 20 до 55 %. Объем распределения препарата большой и варьирует. Это связано с накоплением препарата в жировой ткани и в хорошо кровоснабжаемых органах (печень, легкие, селезенка), что приводит к медленному достижению равновесной концентрации, терапевтической плазменной концентрации и удлиняет элиминацию. Связывается белками плазмы на 96%. Пик плазменной концентрации достигается в течение 3-7 часов. Терапевтическая концентрация препарата в крови составляет 1 - 2,5 мкг/мл при достижении равновесной концентрации (после 2-х месяцев лечения). Метаболизируется в печени с образованием одного активного метаболита - N-дезэтиламиодарона. Т 1/2 двухфазный: начальная фаза - 2,5 - 10 дней, конечная - 26-107 дней. Т 1/2 для N-дезэтиламиодарона - 61 день. Антиаритмический эффект трудно предсказать по значениям плазменной концентрации, и токсический эффект может проявиться при терапевтической концентрации. Продолжительность действия различная - от нескольких недель до нескольких месяцев; определяемая плазменная концентрация препарата выявляется в течение 9 месяцев после прекращения приема амиодарона. Элиминация амиодарона происходит с желчью. С грудным молоком выводится около 25% дозы. Амиодарон прохода через плацентарный барьер; плазменная концентрация амиодарона и N-дезэтиламиодарона у новорожденных составляет 10% и 25% от материнской плазменной концентрации, соответственно.

Побочные эффекты. Синусовая брадикардия, синоатриальная и АВ блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция; нейротоксичность (бессонница, атаксия); фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам); легочный фиброз или интерстициальный пневмо-нит/альвеолит; гипотония, сердечная недостаточность; микроотложения в эпителии роговицы в виде промеланина и липофусцина; аллергические реакции; гепатит.

Противопоказания. АВ блокада сердца II-III степени, синусовая брадикардия, слабость синусового узла; гипокалиемия; гиперчувствительность; беременность и кормление грудью.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Большой осторожности требует совместное применение амиодарона с квинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенитоином, т.к. амиодарон увеличивает их плазменные концентрации, и дозы указанных антиаритмических средств должны быть уменьшены на 30-50%. Амиодарон ингибирует метаболизм и усиливает антикоагулянтный эффект кумариновых производных и других антикоагулянтов; рекомендуется уменьшать дозу антикоагулянтов на 1/3-1/2 и контролировать протромбиновое время. Амиодарон увеличивает концентрацию дигоксина и других сердечных гликозидов в крови и, возможно, до токсического уровня. При начале терапии амиодароном сердечные гликозиды должны быть отменены или их доза должна быть уменьшена на 50%. При совместном применении амиодарона с фенитоином (дифенином) увеличивается плазменная концентрация фенитоина, и усиливаются антиаритмический эффект и/или токсичность.

Информация для пациента. Таблетки амиодарона принимают до еды (за 30-40 мин до приема пищи), можно запивать препарат молоком. Обычно начинают прием препарата с 0,2 г 2-3 раза в день, затем в зависимости от эффекта дозу уменьшают через 5-8-15 дней и переходят на поддерживающую терапию (1/2 или 1 таблетка в день). Во избежание накопления препарата в организме его назначают 5 дней подряд в неделю с перерывом на 2 дня. Больные пожилого возраста более чувствительны к влиянию амиодарона на щитовидную железу (амиодарон в своей молекуле содержит йод). В дополнение к этому, у этих больных увеличивалось число случаев развития атаксии и нейротоксических эффектов. Пропущенная доза: не принимайте пропущенную дозу вообще; если пропущен прием двух или более доз, посоветуйтесь с врачом; не принимайте двойные дозы. Во время лечения амиодароном защищайте кожу от солнечных лучей.