«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Морацизин

(Moracizinum) INN

Синонимы. Этмозин.

Состав и форма выпуска. Таблетки морацизина гидрохлорида по 0,1 г, 0,25 г и 0,3 г; 2,5% раствор морацизина гидрохлорида в ампулах по 2 мл.

Показания. Желудочковые аритмии, включая длительную желудочковую тахикардию.

Фармакологическое действие. Морацизин, производное фенотиазина, блокирует быстрый входящий ток натрия через миокардиальную клеточную мембрану. Обладает местной анестезирующей активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Препарат понижает автоматизм и возбудимость миокарда и скорость проведения импульса, в результате чего замедляется проводимость по АВ узлу и по системе Гиса-Пуркинье. Не влияет на сино-атриальный узел, на рефрактерные периоды в предсердиях, в АВ узле и в левом желудочке и оказывает минимальное влияние на желудочковую реполяризацию. Морацизин может вызывать незначительное повышение АД и увеличение ЧСС; тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика. Морацизин полностью всасывается из ЖКТ в кровь в течение 2-3 часов. Биодоступность составляет 38% вследствие «эффекта первого прохождения» через печень. Прием препарата спустя 30 мин после приема пищи приводит к замедлению скорости всасывания, но не влияет на полноту всасывания препарата, хотя пик плазменной концентрации уменьшается. Связывается белками плазмы крови на 95%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием 26 метаболитов. Два метаболита фармакологически активны, но они присутствуют в небольшом количестве. Морацизин стимулирует собственный метаболизм за счет индукции микросомальных ферментов печени (Р-450). Т 1/2 составляет от 1,5 до 3,5 часов (обычно 2 часа). Пик плазменной концентрации достигается в течение 0,5-2 часов и является дозозависимым. Элиминируется с желчью и фекалиями (56%), почками (39%), менее 1% дозы экскретируется в неизмененном виде. Незначительно вовлекается в энтерогепатическую циркуляцию.

Побочные эффекты. Желудочковые тахиаритмии, брадикардия, инфаркт миокарда, остановка сердца; гипотония, гипертония, вазодилатация; церебральные осложнения; сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; нарушение зрения; беспокойный сон, необычная утомляемость и слабость.

Противопоказания. Блокада сердцр II-III степени, кардиогенный шок, кардиомегалия, сердечная недостаточность; гемифасциальная блокада; ИБС, инфаркт миокарда; нарушение функции печени и почек; гиперкалиемия или гипокалиемия; гиперчувствительность к препарату, синдром слабости синусового узла.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При приеме морацизина с другими антиаритмическими средствами может усиливаться антиаритмический эффект, но и повышается риск развития кардиальных побочных эффектов. Одновременное назначение морацизина и циметидина приводит к снижению клиренса морацизина на 49% и увеличению его плазменной концентрации. При назначении морацизина с теофиллином значительно увеличивается клиренс и уменьшается Т 1/2 теофиллина, в результате чего уменьшается плазменная концентрация теофиллина; возможно, это связано со стимуляцией микросомальных ферментов печени морацизином.

Информация для пациента. Для быстрого и полного всасывания препарат необходимо принимать натощак (за 30-40 мин до приема пищи), запивая водой. Начальная доза - 200-300 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 900 мг Больным с выраженным нарушением функции печени и почек, а также больным пожилого и старческого возраста со сниженной функцией выделительных органов требуется уменьшение дозы. Если больной пропустил прием очередной дозы, то эту дозу необходимо принять как можно быстрее (не менее чем за 4 часа до приема следующей дозы). Не принимайте двойные дозы и, если вспомнили о приеме очередной дозы слишком поздно, то не принимайте ее в этот день вообще.