«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Прокаинамид

 (Procainamidum) INN

Синонимы. Кардиоритмин, Новокаинамид.

Состав и форма выпуска. Таблетки прокаинамида гидрохлорида по 0,25 и 0,5 г; 10% раствор прокаинамида гидрохлорида в герметически закрытых флаконах по 10 мл; 10% раствор в ампулах по 5 мл.

Показания. Желудочковые аритмии (все виды), пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.

Фармакологическое действие. Прокаинамид умеренно тормозит быстрый входящий ионный ток натрия, удлиняет рефрактерный период, понижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах возбуждения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат всасывается быстро и достаточно полно (75-95%). белками плазмы связывается на 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - N-ацетилпрокаинамида (приблизительно 25% от принятой дозы); у больных с быстрым процессом ацетилирования 40% принятой дозы превращается в основной метаболит. Метаболит прокаинамида проявляет активность. Т 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4,5 часа, а N-ацетилпрокаинамида - около 6 часов. Пик плазменной концентрации после приема препарата внутрь достигается через 1-1,5 часа. Препарат выводится из организма через почки, 50-60% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Кардиоактивный метаболит экскретируется медленнее, чем прокаинамид, и в случае нарушения функции почек или при сердечной недостаточности быстро кумулируется до токсических концентраций в крови.

Побочные эффекты. Агранулоцитоз, угнетение костного мозга, нейтропения, гипопластическая анемия, тромбоцитопения; тахикардия, гипотония; головная боль; отеки; аллергические реакции; синдром системной красной волчанки; нервно-психические расстройства; желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, диарея).

Противопоказания. Блокада сердца II и III степени; системная красная волчанка, повышенная чувствительность к препарату; дигиталисная интоксикация; бронхиальная астма; миастения; нарушение функции почек. Не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью женщинам.


Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме прокаинамида с антихолинергическими средствами типа атропина или с антигистаминными препаратами происходит усиление атропиноподобных побочных эффектов, т.к. прокаинамид обладает антихолинергической активностью. Депрессанты костного мозга, принимаемые вместе с прокаинамидом, приводят к усилению лейкопении и/или тромбоцитопении (необходим контроль крови для того, чтобы избежать гематотоксичности). При взаимодействии с бета-адреноблокаторами - опасность резкой гипотонии; с диуретиками, вызывающими гипокалиемию - опасность возникновения аритмий. Одновременный прием прокаинамида и циметидина приводит к снижению клиренса прокаинамида.

Информация для пациента. После приема первых доз препарата необходимо следить за появлением возможных признаков гиперчувствительности (появление мышечной слабости). При длительном приеме препарата необходим регулярный гематологический контроль. Прокаинамид проходит через плаценту. Начальная нагрузочная доза составляет 750-1000 мг, поддерживающая доза составляет 250-750 мг через каждые 3-4 часа. Пожилым больным дозу следует уменьшить из-за опасности развития гипотонии. Для обеспечения быстрого всасывания препарат принимается натощак (за 1 час до еды) или спустя 2 часа после приема пищи и запивается стаканом воды. При появлении признаков раздражения слизистой желудка препарат следует запивать молоком или принимать сразу после еды. Важно не пропускать прием препарата, но если вы пропустили прием, то не принимайте двойную дозу. Примите как можно быстрее пропущенную дозу, если вы вспомнили о ней спустя 2 часа после необходимого времени приема; не принимайте препарат, если вы вспомнили о его приеме в этот день слишком поздно.