«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Дигоксин

(Dlgoxinum) INN

Синонимы. Кордиоксил, Ланикор, Цедоксин.

Состав и форма выпуска. Таблетки дигоксина по 0,25 мг и 0,1 мг; ампулы по 1 мл 0,025% раствора дигоксина.

Показания. Хроническая сердечная недостаточность (недостаточность кровообращения I, ПА и ПБ степени), тахиаритмическая форма мерцания предсердий, мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое действие дигоксина реализуется путем угнетения активности магнийзависимой натрий-калиевой-аденозинт-рифосфатазы, вследствие чего подавляется активный транспорт ионов натрия из клетки и ионов калия в клетку. Повышается активность натрий-кальциевого обмена, и концентрация ионов кальция в эндоплазме повышается, что способствует более интенсивному взаимодействию кальция и сократительных белков. Под влиянием дигоксина увеличивается сила сокращений миокарда (положительный инотропный эффект), уменьшается ЧСС за счет повышения тонуса вагуса (отрицательный хронотропный эффект) и угнетается АВ проводимость (отрицательный дромотропный эффект). Под влиянием дигоксина улучшается гемодинамика и усиливается диурез. Дигоксин оказывает сосудосуживающий эффект путем воздействия на гладкую мускулатуру вен и артериол. Кардиотонический эффект при приеме внутрь развивается через 1-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов; при в/в введении действие наступает через 20-30 мин и достигает максимума через 3 часа.

Фармакокинетика. Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%, при введении препарата в/м - 70-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Т 1/2 - 32-48 часов. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. Внепочечным путем выводится около 25% препарата. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.

Побочные эффекты. Нарушения проводимости (АВ блокада, наджелудочковые аритмии, моно- или политопные желудочковые экстрасистолы, синусовая брадикардия); обмороки, сердцебиение, анорексия, тошнота, рвота, поносы, нарушения зрения, общее недомогание, слабость, головокружение, апатия.

Противопоказания. Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца; гиперчувствительность к сердечным гликозидам и предрасположенность к дигиталисной интоксикации.'Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%). Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация. Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками. Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме. Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего. При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%). Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%. Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина. Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.

Информация для пациента. Рекомендуемые дозы строго индивидуальны. Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день. Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста. Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих опок желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.