«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Метопролол

(Metoprololum) INN

Синонимы. Беталок, Вазокардин, Спесикор.

Состав и форма выпуска. Таблетки метопролола по 0,05 и 0,1 г; 1% раствор метопролола в ампулах по 5 мл.

Показания. Хроническая ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда; гипертоническая болезнь; профилактика и лечение аритмий (суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия); профилактика повторных инфарктов миокарда, кардиомиопатия, пролапс митрального клапана; феохромоцитома; мигренозные боли; возбуждение (тремор и тахикардия); тиреотоксикоз.

Фармакологическое действие. Метопролол относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам сердца. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, он уменьшает влияние катехоламинов на сердце. Кардиоселективность не является абсолютной, и в больших дозах селективные бета1-адреноблокаторы могут блокировать бета2-адренорецепторы. Метопролол понижает АД за счет уменьшения массы левого желудочка, снижения сердечного выброса и ОПСС, уменьшения выброса ренина почками. Антиангинальный эффект обусловлен снижением системного АД, ЧСС и умеренным уменьшением сократимости миокарда, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат обладает слабовыраженной мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает автоматизм предсердий и желудочков, АВ и внутрижелудочковую проводимость.

Фармакокинетика. Всасывание метопролола при приеме внутрь почти полное, но биодоступность препарата значительно уменьшается в связи с «пресистемным метаболизмом». Белками плазмы связывается на 10-12%. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 нг/мл. Т 1/2 составляет 3-7 часов, при почечной недостаточности увеличивается до 16-27 часов. Метопролол активно метаболизируется, и 5-10% его в неизмененном виде выводится с мочой. Два его основных метаболита также обладают бета-адреноблокирующей активностью.

Побочные эффекты. Нарушение ритма и проводимости, брадикардия, АВ-блокада, гипотензия, усиление левожелудочковой недостаточности; гиперлипидемия; сонливость; снижение половой активности.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный шок, блокада сердца II-III степени, синусовая брадикардия; гипотензия; аллергические реакции.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. См. пропранолол.

Информация для пациента. Таблетки метопролола принимаются после еды, т.к. препарат обладает липофильностью, и прием пищи способствует его более полному всасыванию. Одновременный прием метопролола с пищей, богатой белками, повышает его биодоступность за счет снижения интенсивности «пресистемного метаболизма», а с углеводной - снижает. Назначают внутрь обычно в дозе 100-200 мг в день в 2-3 приема. При необходимости дозу увеличивают. Метопролол проходит через плаценту. Известно,-что при приеме препарата во время беременности отмечали брадикардию, гипотензию, гипогликемию и угнетение дыхания у плода и новорожденных. У больных пожилого возраста увеличивается риск развития гипотермии при приеме бета-адреноблокаторов. Пропущенную дозу примите как можно скорее и не принимайте вообще, если до следующего приема дозы осталось менее 4 часов; не принимайте двойные дозы.