«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Пропранолол

(Proprcmotohim) INN

Синонимы. Анаприлин. Индерал, Обзидан.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0.01 г. 0.04 г и 0.08 г пропранолола гидрохлорида; ампулы, содержащие 1 мл раствора с 2,5 мг пропранолола гидрохлорида.

Показания. Артериальная гипертония; синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия; пролапс митрального клапана; И6С, кардиомиопатия. профилактика и лечение инфаркта миокарда; открытоугольная глаукома; тиреотоксический криз; феохромоцитома; тремор.


Фармакологическое дествие. Антиадренергическое средство, блокирующее бета1- и бета2-адренорецепторы, что приводит к уменьшению силы и частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению АД повышению тонуса бронхов. Снижение АД обусловлено снижением сердечного выброса и ОПСС, а также торможением высвобождения ренина почками. Антиангинальный эффект обусловлен блокадой бета1-адренорецепто-ров сердца, приводящей к уменьшению сократимости миокарда и потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие препарата связано с уменьшением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения импульса через АВ узел. Пропранолол влияет на мембраны калиевых каналов и стабилизирует содержание ионов калия в миокарде (мембраностабилизирую-щий эффект). Повышение тонуса бронхов связано с блокадой 6ета2-адреноре-цепторов.

Фармакокинетика. Пропранолол практически полностью всасывается из ЖКТ в кровь, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1-1,5 ч после приема. Препарат хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Препарат на 90% связывается с белками крови. Т 1/2 пропранолола составляет 2-3 часа. Препарат практически полностью метаболизируется в печени.

Побочные аффекты. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, головокружение, бронхоспазм.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия. АВ блокада II и III степени, гипотензия. бронхиальная астма, эмфизема легких и бронхиты неаллергической природы, сахарный диабет, гипертиреоидизм, миастения гравис, депрессия, псориаз, повреждение функции печени и почек, беременность.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении с гипогликемическими средствами возможно развитие гипогликемии. Ингибиторы печеночного метаболизма (циметидин) повышают плазменную концентрацию пропранолола. При совместном применении с общими анестетиками увеличивается риск развития кардиодепрессии и гипотонии. При одновременном приеме НПВС (особенно индометацина) или эстрогенов с пропранололом возможно уменьшение гипотензивного эффекта последнего. Пропранолол снижает элиминацию лидокаина и увеличивает риск развития лидокаиновой токсичности. Пропранолол может потенцировать и удлинять действие недеполяризующих миорелаксантов при их совместном применении. При использовании фенотиазинов с пропранололом увеличивается плазменная концентрация указанных препаратов. Пропафенон увеличивает плазменную концентрацию и Т 1/2 пропранолола.

Информация для пациента. Пропранолол принимают после еды, смешивая с жидкостью (вода, соки), нетвердой пищей (яблочное пюре, пудинг). Пропранолол плохо всасывается натощак из водной среды желудочного сока, так как является липофильным соединением, и прием пищи способствует его более полному всасыванию. Пища, богатая белками, повышает биодоступность пропранолола за счет снижения интенсивности «пресистемного метаболизма» в печени. Обычная доза для взрослых 0,02 г 3-4 раза в день, при необходимости дозу постепенно повышают до 0,32-0,48 г в сутки. Отмена препарата производится постепенно. Пропущенную дозу препарата необходимо принять как можно скорее; в случае, если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов, не принимайте пропущенную дозу; не принимайте двойные дозы.