«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Неостигмина Метилсульфат

(Neostigmini methylsulfas)

Синонимы. Прозерин.

Состав и форма выпуска. Таблетки неостигмина метилсульфата по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; гранулы для детей во флаконах по 60 гранул для приготовления раствора.

Показания. Миастения; двигательные нарушения после травм мозга, параличи; восстановительный период после перенесенных менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, невриты; атония кишечника и мочевого пузыря; глаукома; устранение мышечной слабости и угнетения дыхания после применения антидеполяризующих миорелаксантов.

Фармакологическое действие. Неостигмина метилсульфат вызывает обратимое снижение активности фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин, что приводит к накоплению ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усилению его действия на внутренние органы и скелетные мышцы. Препарат вызывает сужение зрачков (миоз), повышение тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов и др.), уменьшение работы сердца, снижение АД повышение секреции пищеварительных и бронхиальных желез, повышение тонуса скелетных мышц. При в/м введении повышение тонуса и сокращение скелетных мышц начинается через 20-30 мин, а при в/в - через 4-8 мин; действие при парентеральном введении длится 2-4 часа.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь. Биодоступность составляет 1-2%. Пик плазменной концентрации при пероральном приеме достигается через 1-2 часа, а при в/м - через 30 мин. Неостигмина метилсульфат является четвертичным аммониевым соединением и трудно проникает через ГЭБ. С белками плазмы связывается на 15-25%. Метаболизируется в плазме и печени. Т1/2 при в/в введении составляет 24-79 мин, а при в/м введении - 1,5 часа. Выводится почками (50%) в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики ЖКТ, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы; бронхиальная астма; стенокардия, выраженный атеросклероз.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, вызывающие нервно-мышечную блокаду (антибиотики- аминогликозиды, наркозные средства, местные анестетики, линкомицин, полииксины, хинин), ослабляют эффекты неостигмина метилсульфата на скелетные мышцы. Препарат усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (типа дитилина), что может привести к расслаблению диафрагмы, дыхательных мышц и остановке дыхания. М-холиноблокаторы (атропин и др.) являются антагонистами неостигмина метилсульфата.

Информация для пациента. Применяют внутрь или под кожу. Взрослым назначают внутрь по 0,01-0,015 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. При появлении признаков раздражения слизистой желудка препарат можно принять после еды. Под кожу назначают 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в день. В глазной практике применяют 1-2 капли 0,5% раствора 2-3 раза в день. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее, если до следующего приема осталось мало времени: не принимайте двойные дозы.