«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Кислота Ацетилсалициловая

(Acidum acetylsalicylicum)

Синонимы. Аспирин, Аспирин УПСА, Аспирин директ, Ацесал.
Состав и форма выпуска. Таблетки кислоты ацетилсалициловой по 0,1 г, 0,25 г, 0,35 г, 0,5 г; таблетки жевательные по 0,81 г, 0,5 г; таблетки «шипучие» по 0,325 г, 0,5 гидр.

Показания. Лихорадочные состояния; воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза; ревматические заболевания; профилактика тромбозов и эмболии; профилактика и лечение транзиторных ишемических нарушений мозгового кровообращения; профилактика инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией; вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Фармакологическое действие. Кислота ацетилсалициловая относится к группе НПВС, у которых более выражено противовоспалительное действие, чем у анальгетиков-антипиретиков. Кроме этого, она обладает анальгезирующим, жаропонижающим и антиагрегантным действием. Препарат прямо и необратимо угнетает активность фермента циклооксигеназы, уменьшая образование предшественников ПГ и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено уменьшением проницаемости капилляров за счет угнетения фермента гиалуронидазы, стабилизацией лизосомных мембран, разобщением окислительного фосфорилирования (уменьшение образования макроэргических соединений - АТФ), уменьшением синтеза медиаторов воспаления и аллергии за счет ингибирования циклооксигеназы, уменьшением перекисного окисления липидов и цитостатическим действием.
Препарат стимулирует образование интерферона в организме. Механизм жаропонижающего и анальгезирующего действия - см. метамизол. Антиагрегантное действие обусловлено ингибированием циклооксигеназы, что приводит к уменьшению образования тромбоксана. Уменьшение образования ПГ под влиянием препарата снижает защитный эффект ПГ в слизистой ЖКТ.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота частично гидролизуется с образованием салициловой кислоты. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью. Пик концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема однократной дозы. Степень связывания с белками плазмы крови высокая - 90-98%. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в печени и в крови до салицилата, который подвергается дальнейшему метаболизму в печени. Т 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет в среднем 20 мин. Препарат выводится в виде метаболитов главным образом через почки. Препарат проникает в синовиальную жидкость, грудное молоко и через ГЭБ.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области; бронхоспазм; желудочно-кишечные кровотечения; кожная сыпь; синдром Рея.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; повышенная склонность к кровотечениям; заболевания печени и почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; бронхиальная астма; хронические или рецидивирующие диспепсические симптомы; повышенная чувствительность к салицилатам.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении кислоты ацетилсалициловой с антикоагулянтами или тромболитическими средствами увеличивается риск кровотечений вследствие их вытеснения из связи с белками плазмы крови. Препарат усиливает побочные эффекты НПВС, метотрексата, ГКС. Лекарственные средства, ощелачивающие мочу, антациды увеличивают экскрецию салицилатов, приводя к уменьшению их плазменной концентрации и снижению терапевтического эффекта. Цефамандол, цефапиразон, вальпроевая кислота, вызывая гипопротромбинемию, при применении с кислотой ацетилсалициловой увеличивают риск развития кровотечений. При совместном применении ванкомицина с кислотой ацетилсалициловой усиливается его ототоксичность.

Информация для пациента. Ацетилсалициловую кислоту принимают по 0.25-0,5 г 3-4 раза в день за 30-40 минут до еды. Поскольку препарат обладает раздражающим действием на слизистую желудка, его необходимо запивать молоком, киселем, щелочным питьем или достаточным количеством воды. В случае если раздражающее действие на слизистую желудка не устраняется вышеизложенными мерами, то препарат следует принимать после еды. Известно, что после приема пищи всасывание препарата уменьшается примерно в 2 раза за счет увеличения степени ионизации.