«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Пентазоцин

(Pentazocinum) INN

Синонимы. Лексир, Фортрал.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,05 г пентазоцина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата.

Показания. См. морфин.

Фармакологическое действие. Препарат получен по принципу химической модификации молекулы морфина. Он обладает выраженной анальгетической активностью, но с меньшими побочными эффектами, чем морфин. Препарат по своим фармакологическим свойствам относится к агонистам-антагонистам, Как агонист он проявляет анальгезирующую активность, связываясь с каппа- и сигма-опиоидными рецепторами. Как антагонист он проявляет свою активность, связываясь с мю-рецепторами, и в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. Продолжительность действия при приеме препарата внутрь составляет 3 часа, при подкожном введении - 2-3 часа. При отмене препарата менее выражены симптомы лекарственной зависимости по сравнению с другими опиатами.

Фармакокинетика. Пентазоцин хорошо всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь. Пик концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1-3 ч, после внутримышечного введения - через 15 мин -1ч. Белками плазмы связывается умеренно. Т 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками (5-23% в виде неизмененного пентазоцина) и частично с желчью.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания.

Противопоказания. Недостаточность функций печени и почек. Внутривенное введение препарата вызывает повышение АД, что следует учитывать при инфаркте миокарда (особенно у лиц с гипертензией) и при сужении периферических сосудов. Не следует применять пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинномозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям, женщинам в первые 3 мес. беременности.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Пентазоцин при одновременном приеме со средствами, угнетающими ЦНС, может увеличивать риск возникновения привыкания. Совместное использование пентазоцина с антихолинергическими средствами или препаратами, обладающими антихолинергической активностью, снижает перистальтику, вызывает запор, вплоть до непроходимости кишечника, а также задержку мочи. При одновременном использовании ингибиторов МАО и пентазоцина могут возникать выраженные и, возможно, летальные реакции, включающие развитие немедленного возбуждения, ригидности и выраженной гипертензии, сильного угнетения дыхания. Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

Информация для пациента. Пентазоцин назначают взрослым по 0,05 г 3-4 раза в день за 30-40 минут до приема пищи. В случае появления раздражения слизистой желудка - после еды. Препарат можно запивать фруктовыми соками или растворять его в воде перед приемом. Пропущенная доза: примите препарат как можно быстрее; не принимайте его вообще, если до приема последующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы. При внезапном прекращении приема после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и др.).