«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Кофеин-Бензоат Натрия

(Coffeinum-natrii benzoas)

Синонимы.

Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.

Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.

Фармакологическое действие. Кофеин-бензоат натрия является психостимулятором - производным пурина. Нейрохимическим механизмом действия препаратов этой группы является их способность конкурировать с аденозином, за «пуриновые» или аденозиновые рецепторы, что способствует развитию психостимулирующего эффекта. Кофеин-бензоат натрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточного ц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечных тканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС. По сравнению с амфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоат натрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызывая увеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца.

В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.

Фармакокинетика. Препарат легко всасывается из ЖКТ в кровь при приеме внутрь или при парентеральном применении. Всасывание метилксантинов происходит в основном за счет их липофильности, а не водорастворимости. Кофеин-бензоат натрия быстро распределяется во всех тканях организма; легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; объем распределения у взрослых колеблется от 0,4 до 0,6 л/кг. Связывается белками плазмы на 25-36%. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается через 50-75 мин после приема внутрь. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют 5-25 мкг/мл (25,8-128,8 мкмоль/л). Препарат метаболизируется в печени. Около 80% его дозы превращается в параксантин (1,7-диметилксантин), около 10% - в теобромин (3,7-диметилксантин) и около 4% - в теофиллин (1,3-диметилксантин). Эти соединения подвергаются дальнейшему метаболизму путем деметилирования с образованием сначала монометилксантинов и в конечном итоге - метилированных производных мочевой кислоты. Т 1/2 составляет в среднем 3-7 часов. Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками, 1-2 % выводится в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.

Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая. Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты. Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению. Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.

Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.