«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Пароксетин

(Paroxetinum) INN

Синонимы. Паксил.

Состав и форма выпуска. Таблетки пароксетина гидрохлорида по 0,02 и 0,03 г.
Показания. Тяжелые депрессивные расстройства.

Фармакологическое действие. Механизм антидепрессивного действия пароксетина преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга. Препарат ингибирует обратный захват серотонина более избирательно, чем сертралин. и оказывает незначительное влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Препарат непосредственно не взаимодействует с центральными рецепторами (альфа1-, альфа2-, бета-адрено-рецепторами; дофаминовыми (D2) рецепторами; серотониновыми (5-НТ1 или 5-НТ2) рецепторами; гистаминовыми (Н1) рецепторами). Антидепрессивное действие препарата проявляется через 10 дней после его регулярного приема. При лечении пароксетином наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна.

Фармакокинетика. При приеме внутрь пароксетин полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Биодоступность находится в пределах 50-100%. Пища не влияет на биодоступность препарата. Пик плазменной концентрации достигается через 2-8 часов. Равновесная концентрация в плазме крови наступает через 7-14 дней. Пароксетин распределяется в основном в ткани и только 1% от введенной дозы находится в плазме крови. Связь с белками плазмы составляет 95%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. 85% от принятой дозы пароксетина превращается в метаболиты, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Т1/2 составляет в среднем 24 часа. В течение 10 дней 64% препарата экскретируется с мочой и 36% - через ЖКТ (из них только 2% в неизменном виде).

Побочные эффекты. Сонливость, бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение аккомодации, расширение зрачка; повышение АД, обморок, тахикардия; возможны брадикардия, нарушение сердечной проводимости, понижение АД; кашель, ринит; тошнота; артралгия, артрит; анемия, лейкопения; цистит, уретрит; зуд, крапивница.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО и период 14 дней после их отмены.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Одновременное применение пароксетина с ингибиторами МАО вызывает развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося изменением психического статуса, двигательным беспокойством, гиперрефлексией, миоклонусом, тремором, диареей, нарушением координации движений, гипертермией. При одновременном приеме пароксетина с циметидином (ингибитором микросомальных ферментов) плазменная концентрация пароксетина повышается при мерно на 50%. Фенобарбитал, являясь индуктором микросомальных ферментов печени, при одновременном приеме с пароксетином уменьшает его активное. Пароксетин вытесняет дигоксин и варфарин из их комплекса с белками плазмы, в результате чего увеличивается токсичность последних.

Информация для пациента. Пароксетин принимают в дозе 0,02 г 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. В случае появления признаков раздражения ЖКТ препарат следует принимать после еды. Пароксетин не ухудшает психомоторную деятельность, однако его с осторожностью назначают пациентам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения пароксетином следует отказаться от употребления спиртных напитков. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; следующие дозы принимайте по обычной схеме; не принимайте двойные дозы.