«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Мапротилин

(Maprotilinum) INN

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Фармакокинетика. Мапротилин медленно, но полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Пик плазменной концентрации после приема 0,05 г препарата достигается через 8 часов. Равновесная концентрация препарата достигается на 2 неделе лечения при многократном приеме. Связывание с белками плазмы составляет 88-89%. Метаболизируется в печени; Т1/2 составляет в среднем 43 часа. Около 70% однократной дозы препарата выводится с мочой - 50% в виде метаболитов, 20% - в неизмененном виде; с фекалиями выводится около 30% препарата (в виде метаболитов и в неизмененном виде).

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.