«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Имипрамин

(Imipraminum) INN

Синонимы. Имизин, Мелипрамин.

Состав и форма выпуска. Таблетки имипрамина гидрохлорида по 0,025 г; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл.

Показания. Депрессивные состояния различной этиологии, особенно астено-депрессивные состояния, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе эндогенная депрессия, инволюционная, климактерическая и реактивная депрессия; депрессивные состояния при психопатиях и неврозах; алкогольные депрессии.

Фармакологическое действие. Имипрамин является типичным представителем трициклических антидепрессантов с психоэнергизирующим компонентом. Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. Антидепрессивное действие имипрамина реализуется за счет блокады обратного захвата норадреналина и серотонина мембранами пресинаптических нейронов, что приводит к накоплению этих нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует и захват дофамина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синоптической щели и усилению их физиологической активности. Определенную роль в механизме действия имипрамина при длительном его применении играют повышение чувствительности и реактивности адренергических и серотонинергических структур к стимулирующим воздействиям и изменение чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов. Препарат обладает холинолитической активностью. Антидепрессивное действие начинает развиваться через 2-3 недели после начала приема.

Фармакокинетика. Имипрамин хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. Подвергается «пресистемному метаболизму». Белками плазмы крови связывается на 90% и более. Метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой в виде метаболитов.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение; антихолинергические эффекты (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания); потливость; эозинофилия и временный лейкоцитоз; гипотензия, нарушение сердечного ритма; бессонница, возбуждение.

Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, кроветворных органов; диабет; сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения проводимости сердца, выраженный атеросклероз; активная фаза туберкулеза легких; инфекционные заболевания; расстройства мозгового кровообращения; аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря; глаукома у пациентов с узким углом передней камеры глаза.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении имипрамина с препаратами щитовидной железы могут увеличиваться терапевтические и токсические эффекты этих препаратов, связанные, возможно, с повышением чувствительности рецепторов к катехоламинам; токсические эффекты включают нарушения сердечного ритма и стимуляцию ЦНС. Препараты, вызывающие угнетение ЦНС, при одновременном применении с имипрамином могут усиливать угнетающее действие на ЦНС, вызывают угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Совместное применение фенотиазинов или тиоксантенов с имипрамином может усиливать и пролонгировать седативный и антихолинергический эффекты этих препаратов. Эти препараты могут увеличивать риск развития судорог, снижая судорожный порог. Фенотиазины могут увеличивать плазменные концентрации имипрамина в сыворотке крови вследствие угнетения его метаболизма; в свою очередь, имипрамин может подавлять метаболизм фенотиазинов, приводя к повышению риска возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном приеме циметидина с имипрамином угнетается метаболизм последнего в печени и увеличивается его плазменная концентрация, что приводит к усилению токсичности имипрамина. Снижение гипотензивного эффекта клонидина (клофелина) или гуанетидина отмечается при их совместном приеме с имипрамином. Лекарственные средства, вызывающие экстрапирамидные нарушения, при приеме с имипрамином могут увеличивать выраженность и частоту экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении ингибиторов МАО с имипрамином увеличиваются случаи гиперпирексии, выраженных судорог, гипертонических кризов и смерти больных. При сочетании пимозида с имипрамином увеличиваются случаи возникновения нарушений ритма сердца, которые проявляются в виде удлинения интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием антитиреоидных средств с имипрамином могут увеличивать риск развития агранулоцитоза.

Информация для пациента. Имипрамин назначают обычно внутрь, начиная с дозы 0,075-0,1 г в день, после еды, при необходимости постепенно повышая дозу. Пропущенная доза: если препарат применяется более чем 1 раз в день: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте пропущенную дозу вообще, если до приема последующей дозы совсем не осталось времени; не принимайте двойные дозы. Имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч) во избежание нарушения сна. Возможна фотосенсибилизация кожи, поэтому защищайте открытые части тела от солнечных лучей. Во время терапии имипрамином следует отказаться от употребления алкогольных напитков и управления транспортными средствами или выполнения другой работы, требующей повышенного внимания. При резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя» возможно возникновение головокружения. Для устранения сухости во рту рекомендуется использовать несодержащие сахар жевательную резинку или леденцы. Если сухость во рту сохраняется более 2 недель, необходимо посоветоваться с врачом. После прекращения применения препарата меры предосторожности следует соблюдать еще в течение 3-7 дней.