«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Диазепам

(Diazepamum) INN

Синонимы. Валиум, Реланиум, Седуксен, Сибазон.

Состав и форма выпуска. Таблетки диазепама по 0,005 г; 0,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, суппозитории по 0,005 г.

Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении; органические поражения головного мозга, цереброваскулярные заболевания; соматические заболевания, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами; нарушения сна; купирование психомоторного возбуждения и тревожной ажитации; комплексное лечение синдрома абстиненции при алкоголизме; эпилепсия, лечение судорожных пароксизмов, психические эквиваленты, купирование эпилептического статуса; спастические состояния; предоперационная подготовка больного; зудящие дерматозы; в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка и с нарушениями ритма сердца.

Фармакологическое действие. Диазепам является одним из основных транквилизаторов бензодиазепинового ряда, который вызывает транквилизирующее, гипнотическое, противосудорожное и миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов.

Бензодиазепины (диазепам) действуют как депрессанты ЦНС, вызывая угнетение на всех уровнях ЦНС, и в зависимости от дозы могут проявлять умеренный седативный и снотворный эффекты или приводить к развитию комы. Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства. Влияние диазепама на лимбическую систему обуславливает его психотропное действие. Кроме того, некоторое значение имеет его угнетающее влияние на активирующую часть ретикулярной формации ствола мозга. При введении диазепама в организм препарат взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-А рецепторами. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов препаратом приводит к активации сопряженных с ними ГАМК-А рецепторов, что проявляется в конечном итоге в получении ГАМК-миметического эффекта. ГАМК тормозит передачу нервных импульсов и является медиатором пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС. Бензодиазепины способствуют облегчению и реализации тормозного эффекта ГАМК.

Фармакокинетика. Диазепам хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, При в/м ведении препарат всасывается более медленно и с непостоянной скоростью. Метаболизируется препарат в печени путем окисления как в активные, так и в неактивные метаболиты. При длительном применении диазепама проводит кумуляция как самого диазепама, так и его активных метаболитов. Кумуляция продолжается до достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови, обычно в течение 5 дней - 2 недель от начала терапии. После
окончания лечения элиминация диазепама происходит медленно, так как активные метаболиты могут находиться в крови в течение нескольких дней и даже недель, в результате чего сохраняется устойчивый транквилизирующий эффект. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов.

Побочные эффекты. Сонливость, легкое головокружение, атаксия; кожный зуд; тошнота, запор; нарушение менструального цикла, понижение либидо.

Противопоказания. Нарушение функции печени и почек; миастения; тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; коматозные состояния; гиперкинезы; тяжелая депрессия; органические заболевания головного мозга; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме диазепама с алкоголем отмечается резкое потенцирование эффектов алкоголя. Лекарственные средства, вызывающие угнетение ЦНС (нейролептики, наркотические анальгетики), при приеме с диазепамом могут вызывать усиление угнетающего действия на ЦНС, что может привести к развитию токсических эффектов и, в первую очередь, угнетению дыхательного центра этими препаратами. При совместном применении циметидина, эстрогенсодержащих ОК, дисульфирама, эритромицина с диазепамом угнетается метаболизм диазепама в печени за счет ингибирования перечисленными препаратами микросомальных ферментов печени, что приводит к замедлению элиминации диазепама и увеличению его плазменной концентрации в крови.

Антацидные средства уменьшают всасывание диазепама. При одновременном применении омепразола с диазепамом может удлиняться время выведения диазепама. Карба-мазепин и рифампицин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, при сочетании с диазепамом понижают сывороточные концентрации последнего и уменьшают его Т1/2. Средства, снижающие АД, могут усиливать гипотензивный эффект бензодиазепинов (диазепама) при одновременном назначении. Премедикация диазепамом с последующим использованием нейролептанальгезии (фентанил и галоперидол) повышает риск развития тяжелой гипотензии, что связано с уменьшением системного сосудистого сопротивления, угнетением дыхания и удлинением времени выхода из анестезии. Одновременное применение диазепама с изониазидом может тормозить выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

Информация для пациента. Диазепам применяют внутрь, начиная с дозы 0,0025-0,005 г 1-2 раза в день после еды, затем дозу постепенно увеличивают. Капсулы диазепама пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая их. Больные пожилого и старческого возраста более чувствительны к эффектам диазепама, поэтому им необходимо уменьшить дозы. При терапии диазепамом рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и выполнения работы, связанной с повышенной психической и физической реакцией. Диазепам может угнетать дыхание, особенно у людей пожилого возраста, очень маленьких детей, у больных с ограниченным легочным резервом, тяжелобольных. Пропущенная доза: примите сразу, как только вспомнили о пропущенной дозе, но не позднее 1 часа после пропуска если прошло больше времени, то пропущенную дозу не принимают совсем; не принимайте двойные дозы. Во время лечения диазепамом следует воздержатся от употребления алкогольных напитков.