«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Клозапин

(Clozapinum) INN

Синонимы. Азалептин, Лепонекс.
Состав и форма выпуска. Таблетки клозапина по 0,025 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл (0,05 г лепонекса).

Показания. Шизофрения (все формы); маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; аффективная напряженность и расстройства настроения; психопатические состояния у возбужденных больных..

Фармакологическое действие. Клозапин является мощным антипсихотическим средством с седативным эффектом и не вызывает экстрапирамидные нарушения. Оказывает выраженное центральное и периферическое антихолинергическое и альфаадренолитическое действие. Оказывает мышечно - расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных средств и анальгетиков. Особенностью клозапина является то, что он влияет преимущественно на серотонинергические структуры мозга, а также, в отличие от других нейролептиков, он блокирует дофаминергические рецепторы типа D4 и тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями, что объясняет отсутствие у него экстрапирамидных побочных нарушений. Не вызывает сильного общего угнетения, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь, после всасывания быстро распределяется по органам и тканям, легко проникает через ГЭБ. С белками плазмы крови связывается на 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. Т1/2 препарата составляет в среднем 8 часов после введения однократной дозы и 12 часов после достижения равновесной концентрации в крови при дозе 100 мг 2 раза в сутки. Равновесная концентрация в среднем составляет 319 нг/мл. Почками выводится 50%, с калом - 30%.
Побочные эффекты. Тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая; повышение температуры; мышечная слабость; сонливость, спутанность сознания; сухость во рту; гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).

Противопоказания. Тяжелое угнетение ЦНС; заболевания кроветворной системы; глаукома; алкогольный и другие токсические психозы; эпилепсия; тяжелые заболевания печени, почек, ССС; гипертрофия предстательной железы; атония кишечника; беременность.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Клозапин усиливает действие дигоксина, дифенина, варфарина и других препаратов, связывающихся с белками сыворотки крови, за счет вытеснения этих препаратов из связи с белком; при этом концентрация дигоксина может достигать аритмогенных значений, дифенин может вызвать нейротоксическое действие, а варфарин может спровоцировать кровотечение. Клозапин потенцирует нейротоксические эффекты средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя, потенцирует действие антихолинергических средств. Средства, угнетающие костный мозг, в сочетании с клозапином усиливают миелосупрессорный эффект. Гипотензивные средства снижают АД в большей степени при комбинации с клозапином. При комбинации с адреналином возможно извращение гипертензивного эффекта адреналина. При одновременном приеме лития с клозапином может увеличиваться риск развития злокачественного нейролептического синдрома, апоплексического удара и дискинезии.

Информация для пациента. Клозапин применяют в разовой дозе 0,05-0,1-0,2 г после еды 2-3 раза в день. Во время лечения следует отказаться от курения табака и употребления алкогольных напитков. В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.). При лечении клозапином необходим периодический контроль картины крови. При приеме клозапина возможно резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения тела вертикальное. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема последующей дозы совсем не осталось времени; не принимайте двойные дозы.