«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Галоперидол

(Haloperidolum) INN

Синонимы. Галдол, Галофен, Транкодол.

Состав и форма выпуска. Таблетки галоперидола по 0,0015 и 0,005 г; 0,2% раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Показания. Шизофренические, олигофренические, инволюционные, эпилептиформные, алкогольные психозы; маниакальные, параноидные, бредовые состояния; ажитированные депрессии, психомоторное возбуждение; премедикация со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами; купирование болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты различного происхождения..

Фармакологическое действие. Галоперидол представляет собой производное бутирофенона и применяется в качестве активного антипсихотического средства с седативным эффектом. Препарат потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков. Механизм антипсихотического действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых и центральных альфаадренергических рецепторов, а также с нарушением процесса обратного захвата и депонирования норадреналина нейронами. В небольших дозах галоперидол блокирует хеморецепторы триггерной зоны рвотного центра, оказывая сильное противорвотзе действие. Центрального и периферического антихолинергического действия галоперидол не оказывает. Вызывает экстрапирамидные нарушения. Галоперидол является эффективным средством для купирования разного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Препарат эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим средствам.

Фармакокинетика. Галоперидол при приеме внутрь всасывается из ЖКТ в кровь на 60%, пик плазменной концентрации достигается через 3-6 часов; при в/м введении - 10-20 минут. Объем распределения галоперидола при стабильной концентрации составляет 18 л/кг. В значительной (92%) степени связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется в печени. Т 1/2 зависит от пути введения препарата: так, при пероральном приеме он составляет в среднем 24 часа, при внутримышечном - 21 час, при внутривенном введении - 14 часов. Выводится из организма почками - 40% принятой внутрь дозы выводится с мочой в течение 5 дней, 1% - в неизмененном виде; также выводится через ЖКТ (15%). Пролонгированная форма галоперидола в виде деканоата выводится около 3-х недель.

Побочные эффекты. Приступы двигательного возбуждения, тревоги, страха и судорожные сокращения различных мышечных групп; понижение АД; кожные реакции и фотосенсибилизация; экстрапирамидные расстройства, дистонические явления.
Противопоказания. Заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой; истерия; выраженные нарушения функции почек.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме галоперидола с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС и дыхания, а также увеличивается гипотензивный эффект. Антациды уменьшают всасывание галоперидола при их одновременном пероральном приеме. Совместное применение галоперидола с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, тразодоном или ингибиторами МАО может удлинять и усиливать седативный и холинолитический эффекты указанных препаратов или галоперидола. Применение эпинефрина (адреналина) с галоперидолом может вызвать выраженную гипо-тензию и тахикардию за счет блокирования альфаадренергических эффектов эпинефрина. При одновременном применении галоперидола с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные нарушения, увеличивается сила и частота экстрапирамидных расстройств. Антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается галоперидолом за счет блокады дофаминовых рецепторов в головном мозге. При одновременном применении лития с галоперидолом возникает необратимая нейротоксичность, особенно у больных с органической психопатией или другими поражениями ЦНС.

Информация для пациента. Начальная суточная доза галоперидола составляет 0,0015-0,003 г, при необходимости ее повышают. Препарат принимают за 30-40 мин до еды, запивая стаканом воды или сока (апельсиновый, яблочный, томатный) или колы. Нельзя запивать галоперидол чаем или кофе в связи с его осаждением в желудке. При появлении признаков раздражения слизистой желудка препарат принимают после еды. Если Вы пропустили прием очередной дозы препарата, примите ее как можно скорее. Оставшиеся дозы на этот день следует принять с равными интервалами времени; не принимайте двойные дозы. Одна инъекция пролонгированной формы препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 недель. Препарат следует отменять постепенно. Нельзя выполнять, во время лечения работу, требующую быстрой реакции (вождение автомобиля и т.п.), принимать алкогольные напитки и средства, угнетающие ЦНС, резко менять положение тела из горизонтального в вертикальное. При приеме препарата возможно возникновение теплового удара при повышенной температуре окружающей среды (прием ванны, жаркая погода), выполнении физических упражнений и т.п.