«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Хлорпромазин

(Chlorpromazinum) INN

Синонимы. Аминазин, Ларгактил, Плегомазин.

Состав и форма выпуска. Драже хлорпромазина гидрохлорида по 0,01, 0,025, 0.05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Показания. Психотические расстройства (шизофрения с различными состояниями психомоторного возбуждения, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния), психотические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия; тетанус; острый алкогольный психоз: премедикация; рвота, икота; острая порфирия.

Фармакологическое действие. Хлорпромазин является одним из основных представителей нейролептиков из группы фенотиазинов. Препарат обладает сильным антипсихотическим действием с выраженным седативным компонентом, анксиолитическим, противорвотным, гипотермическим, гипотензивным, антихоли-нергическим, антигистаминным действием; потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС.

Механизм антипсихотического действия реализуется путем блокирования постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов (D2) и ад-ренергических структур головного мозга. Хлорпромазин угнетает высвобождение гипоталамических и гипофизарных гормонов. Блокада дофаминергических рецепторов увеличивает высвобождение пролактина. Антипсихотическое действие препарата проявляется в способности его подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и оказывать терапевтический эффект у больных шизофренией. Седативное действие связано с влиянием хлорпромазина на восходящую часть ретикулярной формации и проявляется общим успокоением, устранением аффективных реакций, снижением тревоги, беспокойства, понижением двигательной активности. Противорвотное действие препарата связано с блокированием дофаминергических рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне рвотного центра. Миорелаксирующее действие хлорпромазина обусловлено угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса. Блокада периферических альфаадренорецепторов приводит к понижению АД, м-холинолитический эффект проявляется небольшим снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Одним из основных побочных эффектов хлорпромазина является экстрапирамидные нарушения: явления паркинсонизма, которые связаны с блокадой дофаминергических рецепторов в экстрапирамидной системе. Препарат оказывает выраженное каталептогенное действие. Продолжительность терапевтического действия хлорпромазина составляет 6 часов. При длительном применении препарата к нему развивается привыкание.

Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат плохо всасывается из ЖКТ в кровь. Связывается белками плазмы крови на 90% и более. Метаболизируется в печени, образуя свыше 150 метаболитов, из которых половина является фармакологически активной; выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде и через ЖКТ.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства; экстрапирамидные расстройства, акатизия; пигментная ретинопатия; резкое снижение АД при парентеральном введении; аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, фотосенсибилизация кожи, контактный дерматит, пигментация кожи.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек (нефрит, пиелонефрит); нарушение функции кроветворных органов; микседема; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь; беременность; коматозные состояния.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме хлорпромазина с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС и дыхания, а также увеличиваться гипотензивный эффект хлорпромазина. Барбитураты увеличивают метаболизм хлорпромазина за счет индукции микросомальных ферментов печени, таким образом уменьшают его плазменную концентрацию и терапевтический эффект. Антациды уменьшают всасывание хлорпромазина при их одновременном пероральном приеме. Совместное применение хлорпромазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО может удлинять и усиливать седативный и холинолитический эффекты указанных препаратов или хлорпромазина; хлорпромазин может увеличивать плазменные концентрации трициклических антидепрессантов, ингибируя их метаболизм; с другой стороны, сами трициклические антидепрессанты могут ингибировать метаболизм хлорпромазина и, таким образом, повышать риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Применение хлорпромазина с антитиреоидными препаратами увеличивает риск развития агранулоцитоза. Циметидин уменьшает достижение равновесной концентрации хлорпромазина за счет ухудшения его всасывания в ЖКТ. Применение эпинефрина для лечения гипотензии, вызванной хлорпромазином, может вызвать усиление гипотензии (за счет стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов) и тахикардию. Гипотензивные препараты при совместном применении с хлорпромазином могут вызвать развитие выраженной гипотензии вплоть до развития коллаптоидного состояния. Антипаркинсонический эффект леводопы угнетается хлорпромазином за счет блокады дофаминовых рецепторов в головном мозге. Литий уменьшает всасывание хлорпромазина, снижая его плазменные концентрации и, таким образом, ослабляя терапевтический эффект; также при совместном применении лития с хлорпромазином может увеличиваться скорость почечной экскреции лития.
Растворы хлорпромазина химически несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера, так как образуют осадки.

Информация для пациента. Пероральные лекарственные формы хлорпромазина принимают после еды, запивая молоком или водой, для уменьшения раздражения слизистой желудка. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания. Начальная доза препарата обычно составляет 0,025-0,075 г в сутки, затем ее при необходимости постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. Хлорпромазин оказывает местнораздражающее действие при попадании его растворов под кожу, на кожу и слизистые оболочки. Появление инфильтратов отмечается при внутримышечном введении, а при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида. У больных, принимающих хлорпромазин, возможна повышенная потребность в рибофлавине.

Препарат не рекомендуется применять лицам, работа которых требует повышенного внимания и остроты зрения. Не рекомендуется прием алкогольных напитков и других средств, вызывающих угнетение ЦНС, во время лечения хлорпромазином. Препарат оказывает фотосенсибилизирующее действие, поэтому следует избегать прямого попадания солнечных лучей, закрывая открытые части тела. Отмена препарата производится с постепенным снижением дозы. Если препарат применяется 1 раз в день, то пропущенную дозу в этот день примите как можно скорее, пока не наступило время приема последующей дозы; не принимайте двойные дозы. При приеме препарата несколько раз в день (2-3 раза) пропущенную дозу примите как можно скорее в течение часа после того, как вы пропустили прием; если Вы вспомнили о пропущенной дозе позже, то не принимайте ее, а затем вернитесь к рекомендованной схеме приема; не принимайте двойные дозы.