«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Селегилин

(Selegilinum) INN

Синонимы. Депренил, Юмекс.

Состав и форма выпуска. Таблетки селегилина по 0,005 г и 0,01 г. Показания. Паркинсонизм, болезнь Паркинсона.

Фармакологическое действие. Селегилин является специфическим ингибитором МАО типа Б. Его действие основано на том, что ингибируя МАО типа Б, он повышает концентрацию дофамина в тканях мозга за счет того, что дофамин в этом случае не разрушается МАО. Селегилин (или его метаболиты) могут действовать через другие механизмы, увеличивая дофаминергическую активность, включая обратный захват синапсами дофамина.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ в кровь, хорошо проникает через ГЭБ, быстро и полностью метаболизируется в N-дисметилдепренил, 1-Метам-фетамин и 1-амфетамин. Пик концентрации в плазме достигается через 0,5-2 часа. Т1/2 трех активных метаболитов селегилина составляет: N-дисметилдепренила - 2 часа, l-метамфетамина - 17,7 часов, l-амфетамина - 20,5 часов. Выводится селегилин с мочой в среднем за 39 часов (от 16 до 69 часов). Медленно выводится почками. 45% от введенной дозы выводится в виде метаболитов в течение 48 часов.

Побочные эффекты. Аритмии; головная боль; изменение настроения и умственной активности, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации: астма, периферические отеки, гипертензия, ортостатическая гипотония; внутреннее желудочно-кишечное кровотечение, дискинезия.

Противопоказания. Пептическая язва желудка; повышенная чувствительность к препарату; деменция, психозы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме трициклических антидепрессантов с селегилином могут возникать асистолия, гипертензия, синкопе, изменения в поведении и психическом статусе, лихорадка, мышечная ригидность и тремор. Меперидин при одновременном приеме с селегилином вызывает быстро наступающее возбуждение, потливость, ригидность и выраженную гипертензию.

Информация для пациента. Назначают селегилин по 0,005-0,01 г в сутки после еды, предпочтительно утром и в обед. Дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Если Вы принимаете препарат в дозе 0,02 г и более в день, избегайте приема пищи, содержащей тирамин (сыры, копченая и маринованная сельдь, пиво, вино Кьянти, рислинг, херес, шоколад, кофе и кофеинсодержащие напитки), так как возможно резкое повышение АД вплоть до развития гипертонического криза. Для устранения сухости во рту можно использовать жвачку или леденцы.