«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Кислота вальпроевая

(Acidum valproicum) INN

Синонимы. Ацедипрол, Депакин, Конвулекс.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,3 г вальпроата натрия; 5% сироп по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Показания. Разные виды эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках.

Фармакологическое действие. Вальпроат натрия является противоэпилепти-ческим средством широкого спектра действия. Ингибируя фермент ГАМК-транс-феразу, приводит к стабилизации эндогенной ГАМК и повышению ее содержания в тканях мозга, что сопровождается понижением судорожной готовности моторных зон головного мозга и понижением возбудимости. Возможно, вальпроаты действуют на постсинаптические рецепторы подобно ГАМК или повышают тормозную активность ГАМК, а также возможно прямое ГАМК-ергическое воздействие вальпроата на активность мембран, связанное с изменением в проведении ионов калия.

Фармакокинетика. Препарат легко всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается в среднем через 2 ч и зависит от лекарственной формы. Связывание с белками дозозависимое: до 90-95% при низкой концентрации препарата в сыворотке крови и снижается до 80-85% при увеличении его концентрации в плазме. Метаболизируется в основном в печени. Т1/2 составляет примерно 8 часов (от 6 до 16 часов). Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой или в виде продуктов окисления.

Побочные эффекты. Нарушение функций печени и поджелудочной железы апп РеОТИТ)/ тошнота рвота Диарея, боли в желудке, анорексия или повышение петита; ухудшение свертываемости крови; офтальмологические нарушения (диплопия, нистагм и др.); сонливость; аллергические кожные реакции.

Противопоказания. Нарушения функции печени и поджелудочной железы; геморрагический диатез; первый триместр беременности.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Одновременное употребление вальпроата натрия и препаратов, угнетающих ЦНС (например, нейролептиков), алкоголя приводит к выраженному потенцированию эффектов. При одновременном использовании вальпроата натрия с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации указанных препаратов в крови, приводящее к увеличению угнетающего действия на ЦНС и нейротоксичности. Это вызвано вытеснением барбитуратов из связи с белком и уменьшением их метаболизма Вальпроаты, вызывая гипопротромбине-мию, могут увеличивать активность прямых и непрямых антикоагулянтов и тромбо-литических средств, повышая риск развития кровотечения. Карбамазепин при одновременном использовании с вальпроатами уменьшает концентрацию вальпроата натрия в сыворотке крови и его Т1/2 за счет увеличения метаболизма последнего. Вальпроевая кислота может усиливать действие (включая токсические эффекты) других противоэпилептических средств (этосуксимида, фенитоина) и антидепрессантов. При совместном использовании антиагрегантов с вальпроа-том натрия увеличивается риск развития геморрагии за счет суммирования анти-агрегантных эффектов препаратов.

Информация для пациента. Вальпроат натрия принимают по 1-2 таблетки в сутки после еды. Людям пожилого возраста обычно назначают меньшие дозы препарата. При приеме таблеток и капсул их следует глотать целиком, запивая водой, не разламывая и не разжевывая. Препарат проникает в грудное молоко. Если препарат принимается 2 или более раз в сутки, то пропущенную дозу примите в течение 6 часов после приема последней дозы; прием последующих доз в этот день производится как обычно; не принимайте двойные дозы. Избегайте приема алкогольных напитков и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Большие дозы препарата при длительном употреблении могут вызвать выпадение волос. Следует учитывать, что у больных диабетом препарат может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.