«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Карбамазепин

(Carbamazepinum) INN

Синонимы. Стазепин, Тегретол, Финлепсин.

Состав и форма выпуска. Таблетки карбамазепина по 0,2 г.

Показания. Большие эпилептические припадки, смешанные формы (большие припадки с психомоторными проявлениями), локальные формы (посттравматического и постэнцефалитического происхождения), различные гиперкинезы, аффективные расстройства, невралгия тройничного нерва.

Фармакологическое действие. Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое), антидепрессивное (тимолептическое), анальгезирующее и нормотимическое действие. Препарат, блокируя натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает активность возбуждающих аминокислот - глутамата и аспартата - и усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы. Действует постеинаптически, ограничивая способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию. В дополнение к этому препарат может действовать пресинаптически, блокируя высвобождение нейротрансмитте-ра за счет блокады пресинаптических натриевых каналов и запуска потенциала действия, что, в конечном итоге, уменьшает синоптическую передачу.

Фармакокинетика. Карбамазепин при приеме внутрь почти полностью, но с разной скоростью у разных индивидуумов, всасывается из ЖКТ в кровь. Пик плазменной концентрации после приема таблеток достигается в течение 4-5 часов. Объем распределения равен 0,8-2,0 л/кг. В грудном молоке содержание препарата достигает 60% от плазменной концентрации матери. Белками плазмы связывается на 76%. Метаболизируется в печени (97%). Стимулирует усиление собственного метаболизма. Один из метаболитов - карбамазепин-10,11-эпоксид - обладает противосудорожной, антидепрессивной и антиневралгической активностью. Т1/2 при приеме однократной дозы составляет 25-65 часов, при хроническом введении может уменьшаться до 8-29 часов; Т1/2 основного метаболита составляет 5-8 часов. Выводится из организма с мочой (72%) и через ЖКТ (28 %).

Побочные эффекты. Потеря аппетита, тошнота, редко - рвота; головная боль, сонливость, атаксия; нарушение аккомодации; аллергические реакции; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоэ; гепатит.

Противопоказания. Предсердно-желудочковая блокада; заболевания костного мозга; тяжелые нарушения функции печени и почек; обмена натрия; глаукома; простатит; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Карбамазепин, являясь индуктором микросомальных ферментов печени, уменьшает эффекты одновременно с ним назначаемых препаратов (таких как непрямые антикоагулянты, противоэпилептические средства, ОК, циклоспорин, сердечные гликозиды, дизопирамид, мексилетин, квинидин, левотироксин, кортикостероиды). Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, галопери-Дол, тиоксантены могут повышать угнетающий эффект карбамаэепина на ЦНО Карбамазепин при одновременном применении с необратимыми ингибиторами МАО (ниаламид, фуразолидон) приводит к выраженной лихорадке, гипертоническому кризу, выраженным судорогам вплоть до развития летального исхода. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилегтгическую активность карбамазепина. При комбинации карбамазепина с литием могут усилиться их нейро-токсические эффекты. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию карбамазепина при их одновременном приеме, уменьшая его клиренс, что приводит к увеличению токсичности карбамазепина, Дилтиазем и верапамил, кларитроми-цин, эритромицин угнетают метаболизм карбамазепина, в результате повышаются его плазменная концентрация и токсичность.

Информация для пациента. Карбамазепин назначают внутрь после еды, начиная с дозы 0,1 г 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2 г в день. Отмена препарата производится постепенно. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее и не принимайте ее вообще, если до приема последующей дозы почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы. Если Вы пропустили прием более одной дозы, то в этом случае обязательно проконсультируйтесь с врачом. Избегайте приема алкогольных напитков во время лечения. Возможна фотосенсибилизация: избегайте прямого попадания солнечных лучей на открытые части тела, У больных с сахарным диабетом может увеличиваться концентрация сахара в моче.