«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Этосуксимид

(Ethosuximidum) INN

Синонимы. Суксилеп.

Состав и форма выпуска. Таблетки и капсулы этосуксимида по 0,25 г.

Показания. Генерализованная эпилепсия с припадками в виде абсансов и иоклоническими приступами в детском и юношеском возрасте; невралгия тройничного нерва.

Фармакологическое действие. Этосуксимид относится к группе сукцинимидов, которые являются производными янтарной кислоты, и оказывает выраженное протиеосудорожное и анальгезирующее действие. В механизме действия препарата определенную роль играют его тормозное влияние на передачу возбуждения в синоптических контактах определенных зон мозга и уменьшение импульсации. ведущей к появлению судорог Этосуксимид вызывает гиперполяризацию мембран и уменьшает ток кальция в клетку. Препарат, имея сходство с янтарной кислотой, способен увеличивать ее превращение в ГАМ К и тем самым повышать уровень тормозного медиатора - ГАМК.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет около 100%. Пик плазменной концентрации достигается через 1-4 часа. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови - от 10 мг/л до 40 мг/л. Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и в спинномозговую жидкость. Его концентрация в спинномозговой жидкости соответствует уровню плазменной концентрации. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронидизации. Т 1/2 составляет в среднем 30 часов у детей и 50 часов у взрослых. Препарат выводится из организма с мочой в виде метаболитов, и около 20% от введенной дозы - в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, дискинезия; головная боль, нарушения сна, снижение психической активности, состояние тревоги, головная боль, сонливость; аллергические реакции; лейкопения, агранулоцитоз; альбуминурия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сукцинимидам.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме этосуксимида с карбамазепином повышается клиренс этосуксимида в плазме, что может привести к снижению терапевтического действия этосуксимида, При комбинации с производными вальпроевой кислоты может повыситься концентрация этосуксимида в крови и усилиться его нейротоксические и другие побочные явления.

Информация для пациента. Этосуксимид применяется после еды, суточная доза может приниматься однократно или в 2-3 приема. Таблетки и капсулы проглатывают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Отмена препарата производится постепенно. Препарат может снижать способность пациента управлять транспортными средствами и сложными механизмами. При терапии этосуксимидом следует полностью исключить прием алкоголя. Этосуксимид принимают длительно (обычно 2-3 года) с момента проявления клинического результата. Пропущенная доза: примите как можно скорее пропущенную дозу, если до приема последующей дозы остается не менее 4-х часов; если до приема последующей дозы остается менее 4-х часов, не принимайте пропущенную дозу и далее продолжайте прием препарата в обычном режиме; не принимайте двойные дозы.