«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Фенитоин

(Phenytoinum) INN

Синонимы. Алепсин, Дифенин.

Состав и форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,117 г фенитоина и 0,032 г натрия гидрокарбоната.

Показания. Эпилепсия, эпилептический статус; сердечные аритмии; синдром Меньера.

Фармакологическое действие. Фенитоин является производным гидантоина и оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Препарат обладает антиаритмической активностью, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Механизм противосудорожного действия фенитоина связывают с блокадой вхождения ионов натрия и кальция е нейроны, что снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилептогенного очага. В глии и нейрональных клетках он увеличивает выброс натрия и захват калия. Препарат угнетает передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны спинного мозга.


Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат всасывается из ЖКТ в кровь с разной скоростью в зависимости от пути введения и лекарственной формы. При пероральном пути введения всасывание медленное, при подкожном - очень медленное, но практически полное (92%). Проникает через все барьеры. После всасывания быстро распределяется в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. На 90% и более связывается с белками плазмы. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день после приема препарата в дозе 300 мг. Препарат метаоолизируется в печени, скорость метаболизма увеличивается у подростков и беременных женщин; основной неактивный метаболит - 5-(п-гидроксифенил)-5- фенилгидантоин. Препарат в последствии вызывает индукцию микросомальных ферментов пеенивыводится из организма в основном с мочей в виде метаболитов: менее 5 % выделяется с мочой в неизменном виде, а также с фекалиями.

Побочные эффекты. Головокружение, возбуждение, повышение температуры тела; затруднение дыхания; тошнота, рвота; тремор, атаксия, нистагм; аллергические реакции; лимфаденопатия; гирсутизм; гиперплазия десен (особенно у молодых людей).

Противопоказания. Выраженные заболевания печени, почек; сердечная недостаточность; кахексия.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении амиодарона с фенитоином может увеличиваться плазменная концентрация фенитоина, в результате чего усиливаются его эффекты вплоть до развития токсичности. Антациды, содержащие алюминий, магний, карбонат кальция, уменьшают всасывание фенитоина. При совместном использовании непрямых антикоагулянтов, хлорамфеникола, циметидина, изониазида, фенилбу-тазона, сульфаниламидов с фенитоином увеличивается плазменная концентрация последнего за счет снижения его метаболизма, что может привести к развитию токсических эффектов. Терапевтические эффекты ОК, кортикостероидов, кортикотропи-на, эстрогенов могут быть уменьшены за счет увеличения их метаболизма и снижения их плазменной концентрации в результате стимуляции фенитоином микросомальных ферментов печени. При совместном применении фенитоина и препаратов, содержащих кальций, образуется невсасывающийся из ЖКТ комплекс. Изониазид и его производные, вальпроевая кислота, бутадион, ацетилсалициловая кислота, тету-рам. миконазол, флюоксетин угнетают метаболизм фенитоина в печени, повышают его концентрацию в плазме крови и усиливают его побочные и токсические эффекты. Индукторы микросомальных ферментов печени: фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин ускоряют его метаболизм, что снижает его противосудорожный эффект.

Информация для пациента. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной реакции) фенитоин принимают после еды. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время. Пища, богатая углеводами, улучшает всасывание препарата. Щелочное питье ускоряет выведение фенитоина. Следует сделать перерыв на 2-3 часа перед приемом антацидов или антидиарейных средств. Соблюдайте осторожность при управлении транспортом. Таблетки перед употреблением растирают или разжевывают. Взрослым обычно назначают по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема последующей дозы остается менее 4-х часов, то не принимайте пропущенную дозу вообще и далее продолжайте прием препарата в обычном режиме; не принимайте двойные дозы.