«ПЕРВЫЙ СРЕДИ РАВНЫХ...»
Нормативные документы
Противодействие коррупции
Поступающим
Студентам
Выпускникам
Проект 5-100
Аккредитация специалистов

Фенобарбитал

(Ptienobarbitalum) INN

Синонимы. Люминал.

Состав и форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 и 0,1 г фенобарбитала.

Показания. Расстройства сна, эпилепсия, хорея, спастические параличи, различные судорожные реакции, нейровегетативные расстройства.

Фармакологическое действие. Фенобарбитал обладает в малых дозах седативным, в более высоких дозах - снотворным и противосудорожным действием, Противосудорожное действие препарата обусловлено его угнетающим влиянием на моносинаптическую и полисинаптическую передачу в ЦНС. Кроме того, он повышает судорожный порог двигательных нейронов коры к электрической стимуляции. Седативно - гипнотический эффект барбитуратов проявляется, отчасти, на уровне таламуса, где он тормозит восходящую часть ретикулярной формации. Снотворный эффект барбитуратов реализуется путем взаимодействия с аллостерическим участком барбитурат-бензодиазепин-ГАМК-рецепторно-го комплекса. Препарат повышает сродство ГАМК к ГАМК-А рецепторам, что приводит к раскрытию каналов для ионов хлора в нейрональных мембранах и увеличению поступления ионов хлора в клетку. Фенобарбитал меняет физиологическую структуру сна, укорачивая фазу «быстрого сна»; поэтому при отмене препарата возникает «феномен отдачи». Препарат угнетает дыхание (степень угнетения дозозависима); является стимулятором микросомальных ферментов печени, что приводит к усилению метаболизма других лекарственных средств. Длительность снотворного действия составляет 6-8 ч.

Фармакокинетика. При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается из ЖКТ в кровь. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 ч после приема однократной дозы. Примерно на 50% связывается белками плазмы крови. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Т1/2 составляет 2-А суток (до 7 суток у новорожденных). Метаболизируется микросомальными ферментами печени и медленно выводится из организма е виде метаболитов, что создает предпосылки для кумуляции; в неизмененном виде выводится около 25%.

Побочные эффекты. Угнетение ЦНС, депрессия; гипотензия; аллергические реакции (кожная сыпь); агранулоцитоз или мегалобластическая анемия, тромбоцитопения.

Противопоказания. Тяжелые поражения печени и почек; острая порфирия; выраженная анемия; алкоголизм; наркотическая зависимость; миастения; первый триместр беременности.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препарат вызывает индукцию ферментов печени и при использовании его с другими лекарственными средствами усиливается метаболизм применяемых с ним препаратов. Вальпроевая кислота уменьшает метаболизм фенобитала, Б результате чего увеличивается его концентрация в сыворотке крови, что приводит к усилению угнетающего воздействия препарата на ЦНС и увеличению нейротоксичности. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами депримирующего действия приводит к усилению седативно - гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Информация для пациента. Фенобарбитал как снотворное средство обычно применяется в дозе 0,1-0,2 г за 1 час до сна. В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0.03-0,05 г 2-3 раза в день после еды. Для лечения эпилепсии фенобарбитал назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день, постепенно ее повышая до прекращения припадков.

Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее, не принимайте ее вообще, если до следующего приема не осталось времени, не принимайте двойные дозы. Избегайте приема алкогольных напитков при лечении фенобарбиталом.